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Olodanrigan (EMA401)

別名：PD-126055, (S) PD-126055

Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) is a highly selective, orally active, peripherally restricted antagonist of angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Olodanrigan (EMA401) analgesic action appears to involve the inhibition of augmented AngII/AT2R induced p38 and p42/p44 MAPK activation and hence inhibition of DRG neuron hyperexcitability and sprouting of DRG neurons.

Olodanrigan (EMA401)化学構造

CAS No. 1316755-16-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 63400 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S032601 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.66%
99.66

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Angiotensin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) is a highly selective, orally active, peripherally restricted antagonist of angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Olodanrigan (EMA401) analgesic action appears to involve the inhibition of augmented AngII/AT2R induced p38 and p42/p44 MAPK activation and hence inhibition of DRG neuron hyperexcitability and sprouting of DRG neurons.
Targets
AT2R [1]
In Vitro
In vitro

EMA401 may act on paracrine/autocrine mechanisms at peripheral nerve terminals, or intracrine mechanisms, to reduce neuropathic pain signalling in AngII/NGF/TRPV1-convergent pathways.[1]
細胞実験 細胞株 rat DRG neurons
濃度 10, 100 nM
反応時間 30 min
実験の流れ

48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + EMA401 (10 and 100 nM respectively), 100 nM EMA401, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
In Vivo
In Vivo

EMA401, a selective small molecule antagonist of the AT2R, results in a significant attenuation of theta power and increase in paw withdrawal latencies (PWL) in rats at day 14 after chronic constriction injury (CCI).[2]
動物実験 動物モデル Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve
投与量 1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)
投与経路 i.v.; p.o.

化学情報

分子量 507.58 化学式

C32H29NO5
CAS No. 1316755-16-4 SDF --
Smiles COC1=C(C2=C(CN(C(C2)C(=O)O)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C=C1)OCC5=CC=CC=C5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.01 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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