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EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl is a potent Rac family GTPase inhibitor with Kd of 40 nM, 50 nM, 60 nM and 250 nM for Rac1, Rac1b, Rac2 and Rac3, respectively.

EHT 1864 2HCl化学構造

CAS No. 754240-09-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫あり
JPY 28000 国内在庫あり
JPY 73500 国内在庫あり
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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EHT 1864 2HCl関連製品

シグナル伝達経路

Rho Signaling Pathways

Rhoシグナル伝達経路

Rho阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
NIH3T3 Function assay 5 uM 3 to 5 weeks Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM 17932039
NIH3T3 Function assay 5 uM Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay 17932039
293T Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis 17932039
293T Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis 17932039
NIH3T3 Function assay Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis 17932039
U87MG Function assay Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay 17932039
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生物活性

製品説明 EHT 1864 2HCl is a potent Rac family GTPase inhibitor with Kd of 40 nM, 50 nM, 60 nM and 250 nM for Rac1, Rac1b, Rac2 and Rac3, respectively.
Targets
Rac1 [1]
(Cell-free assay)		 Rac1b [1]
(Cell-free assay)		 Rac2 [1]
(Cell-free assay)		 Rac3 [1]
(Cell-free assay)
40 nM(Kd) 50 nM(Kd) 60 nM(Kd) 250 nM(Kd)
In Vitro
In vitro EHT 1864 selectively inhibits Rac-induced lamellipodia formation, and specifically reverses cell transformation induced by constitutively activated mutants of Rac1 and Tiam1. EHT 1864 strongly impaires oncogenic Ras-induced cell proliferation in NIH 3T3 cells stably expressing H-Ras(61L) protein. [1] EHT 1864 also reduces both extracellular and intracellular levels of Aβ peptides by inhibiting the γ-secretase-dependent cleavage of APP. [2] In cultured hippocampal pyramidal neurons, EHT 1864, via inhibition of Rac1, rescues the phenotype induced by Rich2 knock-down. [3]
Kinase Assay Inhibitor:GTPase binding analyses
For inhibitor:GTPase binding analyses, aliquots of small GTPase solution (containing 1 μM inhibitor) are titrated into a solution of 1 μM inhibitor in the cuvette. Changes in fluorescence anisotropy are monitored at λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s after each addition. All data analysis and curve fitting were performed using Microsoft Excel and QuantumSoft's ProFit for Mac OS X.
細胞実験 細胞株 NIH 3T3 cells
濃度 ~5 μM
反応時間 4 days
実験の流れ NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Rac1 / Rac2 / Rac3 p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 29416921
Immunofluorescence iNOS 29416921
In Vivo
In Vivo EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) significantly reduces Abeta 40 and Abeta 42 levels in guinea pig brains. [2]
動物実験 動物モデル Male Hartley albino guinea pigs
投与量 40 mg/kg daily
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 581.47 化学式

C25H29Cl2F3N2O4S
CAS No. 754240-09-0 SDF Download EHT 1864 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.97 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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