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EHop-016

EHop-016 is a specific Rac GTPase inhibitor with IC50 of 1.1 μM for Rac1 in MDA-MB-435 and MDA-MB-231 cells, equally potent inhibition for Rac3.

EHop-016 化学構造

CAS No. 1380432-32-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（35）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S731902 DMSO] 86 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.79%
99.79

EHop-016 関連製品

シグナル伝達経路

Rho Signaling Pathways

Rhoシグナル伝達経路

Rho阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human MDA-MB-435 cells Function assay 24 h Inhibition of Rac1 in human MDA-MB-435 cells after 24 hrs by G-LISA assay, IC50=1.1 μM 24520998
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生物活性

製品説明 EHop-016 is a specific Rac GTPase inhibitor with IC50 of 1.1 μM for Rac1 in MDA-MB-435 and MDA-MB-231 cells, equally potent inhibition for Rac3.
Targets
Rac1 [1]
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)
1.1 μM
In Vitro
In vitro

Rac inhibition by EHop-016 increases the activity of the closely related Rho GTPase RhoA by a compensatory mechanism. In MDA-MB-435 cells, EHop-016 (2-5 μM) inhibits association of active Vav2 with Rac1(G15A) mutant fusion protein, and reduces Rac-regulated cell functions including lamellipodia formation and cell migration. In addition, EHop-016 inhibits cell viability of MDA-MB-435 cells with IC50 of 10 μM. [1] EHop-016 also inhibits KITD814V-induced growth in SM and AML patients-derived cells. [2]
Kinase Assay Rac Activity Assays
Rac activity is determined from lysates of the MDA-MB-435 and MDA-MB-231 human metastatic cancer cell lines. Cancer cells in culture medium (DMEM, 10% FBS, pH 7.5) are treated with vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Rac1 activity is determined using the G-LISA Rac1 activation assay kit.
細胞実験 細胞株 MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells
濃度 ~10 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-JNK / JNK Rac1 25389450
In Vivo
In Vivo

Treatment of KITD814V-bearing cells with EHop-016 significantly enhances the survival of leukemic mice. [2]
動物実験 動物モデル KITD814V-bearing mice.
投与量 2.5 μM
投与経路 KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.

化学情報

分子量 430.55 化学式

C25H30N6O
CAS No. 1380432-32-5 SDF Download EHop-016 SDFをダウンロードする
Smiles CCN1C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC(=NC=C3)NCCCN4CCOCC4)C5=CC=CC=C51
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (199.74 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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