EHop-016

製品コード：S7319 純度：99.79%

EHop-016 is a specific Rac GTPase inhibitor with IC50 of 1.1 μM for Rac1 in MDA-MB-435 and MDA-MB-231 cells, equally potent inhibition for Rac3.

CAS No. 1380432-32-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

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製品安全説明書

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99.79

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シグナル伝達経路

Rhoシグナル伝達経路

Rho阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	PI3K	p110α	p110β	p110δ	p110γ	C2β	Vps34	その他
Dactolisib (BEZ235)	487		++++	++	+++	+++			mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941)	420		++++	++	++++	++			mTOR
LY294002	1619		+	+	+				CK2,DNA-PK
Buparlisib (BKM120)	279		++	+	++	+		+	mTOR
PI-103	100		++++	++++	++++	+++			DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788)	285	+							DNA-PK,mTOR
TGX-221	97			+++	++
IC-87114	43				+	+
Wortmannin	327	++++							DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue	11		++	+	++	+++
ZSTK474	83	++	+++	++	+++	++
AS-605240	35		++	+	+	+++
PIK-75 HCl	44		+++		+	++			DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine)	909					+		+	Autophagy
A66	53		++				+		PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue	6		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458)	57		++++	++++	++++	++++			mTORC1,mTORC2
PIK-90	29		+++	+	++	+++
PF-04691502	49		++++	++++	++++	++++			P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482	27		+	+++	++				DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980)	33		+++	++	+++	+++			mTOR
GSK1059615	14		++++	++++	++++	+++			mTOR
Gedatolisib (PKI-587)	29		++++			+++			mTOR
TG100-115	14		+	+	+	++
AS-252424	21		+			++			Casein Kinase 2
NU7026	64	+							DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate	10		++++	++		++			mTOR
Fimepinostat (CUDC-907)	36		+++	++	++				HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294	2			+	+++	++
AS-604850	10		+			+
YM201636	16		+						PIKfyve
CH5132799	3		+++	++	+	++
PIK-293	0				+	+
PKI-402	6		++++	+++	+++	+++			mTOR
TG100713	3		++	+	+++	++
VS-5584 (SB2343)	15		++++	+++	++++	++++			mTOR
KU-0060648	11		++++	++++	++++	+			DNA-PK
Taselisib (GDC 0032)	38		++++	+++	++++	++++	+	+
CZC24832	15			+		++
SRX3177	0		++		++	+			CDK4,CDK6,BRD4 BD1
STX-478	0	+++
MTX-531	0		+++						EGFR
PI3K/mTOR Inhibitor-2	0	++++							mTOR
IHMT-PI3Kδ-372	0				+++
Parsaclisib (INCB050465)	0				++++
Zandelisib	0				++++
P110δ-IN-1	0				++++
Inavolisib (GDC-0077)	4		++++
SRX3207	0		+		+	+			Syk,BRD42,BRD41
GNE-477	1		++++						mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)	2				++++
acalisib (GS-9820)	1				+++
leniolisib (CDZ 173)	1		+	+	+++	+			DNA-PK
Bimiralisib (PQR309)	5		++++	+++	++	++			mTOR
Seletalisib (UCB-5857)	1				+++	+
Tenalisib	0				+++	++
IPI-3063	0				++++
Autophinib	9							+++	Autophagy
Eganelisib (IPI-549)	24					+++
Serabelisib (TAK-117)	3		+++
SF2523	3		++			++			DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326	2		++++	++	++++	+++
SAR405	39							++++
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	8							+++
Paxalisib (GDC-0084)	3		++++	++	++++	+++			mTOR
AZD8835	3		+++	+	+++	++
Nemiralisib	5				++++
PIK-III	22				+			+++
VPS34-IN1	32							++
Voxtalisib (XL765)	14		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
AMG319	5				+++	+
AZD8186	18		++	++++	+++
PF-4989216	1		++++		++++	++
Pilaralisib (XL147)	14		++	++	++	+++
PI-3065	2			+	+++
HS-173	20		++++
Quercetin	46			+	+	+			PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate	9			+	+	+			SIRT1
GSK2636771	18			✔
CAY10505	1					✔
iMDK	0	✔
α-Linolenic acid	0	✔
(E)-Akt inhibitor-IV	1	✔
PIK-108	0			✔
SPP-86	0	✔
Resibufogenin	2	✔							cyclin E,cyclin D1,Bax/Bcl-2
Cinobufagin	0	✔							ATM,caspase-3,caspase-9
Trigonelline	2	✔							microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone	1	✔							ATM/ATR,CDK,Akt
MTX-211	2	✔							EGFR
Oroxin B	3	✔							PTEN,Akt,COX-2
Deguelin	4	✔							Akt
Samotolisib (LY3023414)	11	✔							DNA-PK,mTOR kinase
GSK2292767	0				✔
GNE-317	2	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
human MDA-MB-435 cells	Function assay		24 h	Inhibition of Rac1 in human MDA-MB-435 cells after 24 hrs by G-LISA assay, IC50=1.1 μM	24520998
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生物活性

製品説明

EHop-016 is a specific Rac GTPase inhibitor with IC50 of 1.1 μM for Rac1 in MDA-MB-435 and MDA-MB-231 cells, equally potent inhibition for Rac3.

Targets

Rac1 ^[1]
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)

1.1 μM

In Vitro
In vitro	Rac inhibition by EHop-016 increases the activity of the closely related Rho GTPase RhoA by a compensatory mechanism. In MDA-MB-435 cells, EHop-016 (2-5 μM) inhibits association of active Vav2 with Rac1(G15A) mutant fusion protein, and reduces Rac-regulated cell functions including lamellipodia formation and cell migration. In addition, EHop-016 inhibits cell viability of MDA-MB-435 cells with IC50 of 10 μM. ^[1] EHop-016 also inhibits KITD814V-induced growth in SM and AML patients-derived cells. ^[2]
Kinase Assay	Rac Activity Assays
Kinase Assay	Rac activity is determined from lysates of the MDA-MB-435 and MDA-MB-231 human metastatic cancer cell lines. Cancer cells in culture medium (DMEM, 10% FBS, pH 7.5) are treated with vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Rac1 activity is determined using the G-LISA Rac1 activation assay kit.
細胞実験	細胞株	MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells
	濃度	~10 μM
	反応時間	24 hours
	実験の流れ	MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-AKT / AKT / p-JNK / JNK Rac1		25389450

In Vivo
In Vivo	Treatment of KITD814V-bearing cells with EHop-016 significantly enhances the survival of leukemic mice. ^[2]
動物実験	動物モデル	KITD814V-bearing mice.
	投与量	2.5 μM
	投与経路	KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.

参考
[1] Montalvo-Ortiz BL, et al. J Biol Chem. 2012, 287(16), 13228-13238. [2] Martin H, et al. J Clin Invest. 2013, 123(10), 4449-4463.

参考

化学情報

分子量	430.55	化学式	C₂₅H₃₀N₆O
CAS No.	1380432-32-5	SDF	Download EHop-016 SDFをダウンロードする
Smiles	CCN1C2=C(C=C(C=C2)NC3=NC(=NC=C3)NCCCN4CCOCC4)C5=CC=CC=C51
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (199.74 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

0.75mg/ml (1.74mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.45mg/ml (1.05mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):