Tomivosertib (eFT-508)

製品コード：S8275 純度：99.98%

Tomivosertib (eFT-508) is a potent and selective MNK1/2 inhibitor with IC50s of 2.4 nM and 1 nM, respectively. It potentially results in decreased tumor cell proliferation and tumor growth. Tomivosertib (eFT-508) inhibits eIF4E phosphorylation and dramatically downregulates PD-L1 protein abundance.

CAS No. 1849590-01-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
25mg	JPY 104500	国内在庫あり
100mg	JPY 208500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（14）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S827501 DMSO] 13 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.98%

99.98

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MNK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
TMD8	Function assay	0.01, 0.1, 1, 3 and 10 μM	2 h	potent dose-dependent inhibition of eIF4E Ser209 phosphorylation	29526098
TMD8	Proliferation assay		12 h	IC50=2.53 μM	30824167
MV4-11	Proliferation assay		12 h	IC50=14.49 μM	30824167
K562	Proliferation assay		12 h	IC50=13.54 μM	30824167
Vero E6	Antiviral assay		48 h	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.34674 μM.	32353859
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生物活性

製品説明

Targets

MNK2 ^[1] (Cell-free assay)	MNK1 ^[1] (Cell-free assay)
1 nM	2.4 nM

In Vitro
In vitro	eFT508 has a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 1-2 nM against both MNK isoforms in enzyme assays and inhibits the kinase through a reversible, ATP-competitive mechanism of action. Treatment of tumor cell lines with eFT508 leads to a dose-dependent reduction in eIF4E phosphorylation at serine 209 (IC50 = 2-16 nM). In a panel of ~50 hematological cancers, eFT508 shows anti-proliferative activity against multiple DLBCL cell lines. Sensitivity to eFT508 in TMD8, OCI-Ly3 and HBL1 DLBCL cell lines is associated with dose-dependent decreases in production of pro-inflammatory cytokines including TNFα, IL-6, IL-10 and CXCL10^[1].
細胞実験	細胞株	TMD8 cells
	濃度	0.01, 0.1, 1, 3, 10 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	TMD8 cells are treated with the indicated concentrations of eFT508 for 24 h. Cell lysates are subjected to m7-GTP Sepharose pull-down and bound proteins are analyzed by immunoblotting with the indicated antibodies.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-eIF4E		30459229
	Growth inhibition assay	Cell viability		30832411

In Vivo
In Vivo	eFT508 is well-tolerated and shows efficacy against MyD88-mutant DLBCL models in vivo. Significant anti-tumor activity of eFT508 is observed in the TMD8 and HBL-1 ABC-DLBCL models(subcutaneous human lymphoma xenograft models), both of which harbor activating MyD88 mutations^[1].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05744739	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Northwestern University\|National Cancer Institute (NCI)\|EFFECTOR Therapeutics Inc.	September 29 2023	Phase 1
NCT04261218	Completed	Breast Cancer	Translational Research in Oncology\|Effector Therapeutics\|Stand Up To Cancer	August 25 2020	Phase 1
NCT02937675	Terminated	Lymphoma	Effector Therapeutics	February 8 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02605083	Terminated	Cancer	Effector Therapeutics	December 3 2015	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Kevin R Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Abstract#1554.

参考

[1] Kevin R Webster, et al. eFT508, a Potent and Selective Mitogen-Activated Protein Kinase Interacting Kinase (MNK) 1 and 2 Inhibitor, is Efficacious in Preclinical Models of Diffuse Large B-Cell Lymphoma (DLBCL). Abstract#1554.

化学情報

分子量	340.38	化学式	C₁₇H₂₀N₆O₂
CAS No.	1849590-01-7	SDF	Download Tomivosertib (eFT-508) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C2C(=O)NC3(N2C(=O)C(=C1)NC4=NC=NC(=C4)N)CCCCC3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL ( (38.19 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):