ホームページ MAPK MNK inhibitor - Wnt/beta-catenin activator - Apoptosis related activator CGP 57380 For research use only.

CGP 57380

CGP 57380 is a potent MNK1 inhibitor with IC50 of 2.2 μM, exhibiting no inhibitory activity on p38, JNK1, ERK1 and -2, PKC, or c-Src-like kinases. CGP 57380 upregulates β-catenin and potentiates radiation-induced apoptosis.

CGP 57380化学構造

CAS No. 522629-08-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 33000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S742101 DMSO] 48 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 98.25%
98.25

CGP 57380関連製品

MNK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MV4-11 cells Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM 25800647
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生物活性

製品説明 CGP 57380 is a potent MNK1 inhibitor with IC50 of 2.2 μM, exhibiting no inhibitory activity on p38, JNK1, ERK1 and -2, PKC, or c-Src-like kinases. CGP 57380 upregulates β-catenin and potentiates radiation-induced apoptosis.
Targets
MNK1 [1]
(Cell-free assay)
2.2 μM
In Vitro
In vitro CGP57380 inhibits phosphorylation of eIF4E in cellular assays with IC50 of about 3 μM. CGP57380 causes dephosphorylation of eIF4E, and induces a further increase in the cap-dependent reporter in 293 cells. [1] CGP57380 results in dose-dependent decreases in Ang II-stimulated phosphorylation of eIF4E, protein synthesis, and VSMC hypertrophy. [2] CGP57380 sensitizes wild-type cells for serum-withdrawal induced apoptosis in mouse embryo fibroblasts (MEFs). [3] CGP57380 prevents the serial replating function of BC progenitors. [4]
In Vivo
In Vivo CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) potently extinguishes the ability of BC CML cells to serially transplant-immunodeficient mice and function as LSCs. [4]

化学情報

分子量 244.23 化学式

C11H9FN6
CAS No. 522629-08-9 SDF Download CGP 57380 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL ( (196.53 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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