Daunorubicin HCl

別名:Rubidomycin HCl, RP 13057 HCl

Daunorubicin HCl inhibits both DNA and RNA synthesis and inhibits DNA synthesis with Ki of 0.02 μM in a cell-free assay. Daunorubicin is a topoisomerase II inhibitor that induces apoptosis.Daunorubicin (RP 13057) HCl can be used to induce animal models of Kidney Disease.

Daunorubicin HCl化学構造

CAS No. 23541-50-6

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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
KB Apoptosis assay 1 uM 24 hrs Induction of apoptotic activity in human KB cells at 1 uM after 24 hrs 18680275
DU145 Function assay 90 nM 72 hrs Inhibition of topoisomerase 2 in human DU145 cells assessed as stabilization of enzyme-DNA cleavage complex at 90 nM after 72 hrs by immunoblot analysis 22260166
DU145 Function assay 90 nM 30 mins Inhibition of topoisomerase 2 in human DU145 cells assessed as stabilization of enzyme-DNA cleavage complex at 90 nM after 30 mins by immunoblot analysis 22260166
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生物活性

製品説明 Daunorubicin HCl inhibits both DNA and RNA synthesis and inhibits DNA synthesis with Ki of 0.02 μM in a cell-free assay. Daunorubicin is a topoisomerase II inhibitor that induces apoptosis.Daunorubicin (RP 13057) HCl can be used to induce animal models of Kidney Disease.
Targets
DNA synthesis [1]
(Cell-free assay)
20 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

At drug concentrations that reflect the peak plasma concentration after Daunorubicin administration, the primary mechanism is likely to be through interaction with topoisomerase II, which may be a primary triggering event for growth arrest and/or cell killing through a signalling pathway leading to apoptosis, at least in leukemic cells and thymocytes. The quinone structure permits daunorubicin to act as electron acceptors in reactions mediated by oxoreductive enzymes including cytochrome P450 reductase, NADH dehydrogenase, and xanthine oxidase. At Daunorubicin concentrations exceeding approximately 2–4 μM, free radical mediated toxicity and DNA cross-linking may become evident. Daunorubicin inhibits both DNA and RNA syntheses in HeLa cells over a concentration range of 0.2 through 2 μM. Daunorubicin inhibits both DNA syntheses in Ehrlich ascites tumor cells over a concentration range of 4 μM. Daunorubic triggers apoptosis at concentrations of 0.5 and 1 μM in either HL-60 or U-937 human leukemic cells. [1]

Daunorubicin stimulates ceramide elevation and apoptosis in P388 and U937 cells through de novo synthesis via activation of the enzyme ceramide synthase. [2]

Daunorubicin dose-dependently increases the phosphatidylserine exposure and consequent procoagulant activity of human umbilical vein endothelial cells. Daunorubicin (0.2 mM) significantly enhances the release of endothelial microparticles which are highly procoagulant in human umbilical vein endothelial cells. [3]

細胞実験 細胞株 THTC-07 cells
濃度 10 µM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with various concentrations of drug.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-Chk1 / Chk1 / p-ATR / ATR 26727128
Immunofluorescence p-Chk1 26727128
Growth inhibition assay Cell viability 30745844
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04562792 Completed
Relapsed Pediatric ALL|Relapsed Pediatric AML|Refractory Acute Myeloid Leukemia|Refractory Acute Lymphoblastic Leukemia
Children''s Mercy Hospital Kansas City
May 8 2020 Phase 2
NCT03878927 Terminated
Acute Myeloid Leukemia
Weill Medical College of Cornell University|Jazz Pharmaceuticals|Pfizer
August 23 2019 Phase 1
NCT03896269 Recruiting
Blasts 10-19 Percent of Bone Marrow Nucleated Cells|Blasts More Than 5 Percent of Bone Marrow Nucleated Cells|High Risk Chronic Myelomonocytic Leukemia|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia|Recurrent High Risk Myelodysplastic Syndrome|Refractory Chronic Myelomonocytic Leukemia|Refractory High Risk Myelodysplastic Syndrome
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
May 14 2019 Phase 1

化学情報

分子量 563.98 化学式

C27H29NO10 . HCl

CAS No. 23541-50-6 SDF Download Daunorubicin HCl SDFをダウンロードする
Smiles CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (177.31 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
Saline
30.0mg/ml (53.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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