ホームページ Apoptosis Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor - IAP inhibitor Embelin For research use only.

Embelin

別名：Embelic Acid, NSC 91874

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), a quinone isolated from the Japanese Ardisia herb, is an inhibitor of X-linked inhibitor of apoptosis (XIAP) with IC50 of 4.1 μM in a cell-free assay.

Embelin化学構造

CAS No. 550-24-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S702501 DMSO] 59 mg/mL] false] Ethanol] 12 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 100.0%
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Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), a quinone isolated from the Japanese Ardisia herb, is an inhibitor of X-linked inhibitor of apoptosis (XIAP) with IC50 of 4.1 μM in a cell-free assay.
Targets
5-LO [2]
(Cell-free assay)		 mPGES-1 [2]
(Cell-free assay)		 XIAP [1]
(Cell-free assay)
0.06 μM 0.2 μM 4.1 μM
In Vitro
In vitro Embelin from the Japanese Ardisia herb is a small-molecular inhibitor that binds to the XIAP BIR3 domain with which Smac and caspsase-9 bind. Embelin inhibits cell growth of both PC-3 and LNCap cells in a dose-dependent manner, with IC50 values of 3.7 and 5.7 μM. While, the toxicity of Embelin in normal PrEC and in WI-38 cells is much lower with IC50 values of 20.1 μM and 19.3 μM. Treatment of PC-3 cells with 25 and 50 μM of embelin for 48 h, 30% and 75% of cells undergo apoptosis, representing approximately 3-and 9-fold increase as compared to untreated cells. [1] Embelin also potently suppresses the biosynthesis of eicosanoids by selective inhibition of 5-lipoxygenase (5-LO) and Microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) with IC50 = 0.06 and 0.2 mM, respectively. [2]
Kinase Assay Fluorescence Polarization Competitive Binding Assay
Fluorescence polarization experiments are performed in Dynex 96-well, black, round-bottom plates. A 5 μL sample of Embelin dilutions in DMSO, and preincubated XIAP BIR3 protein (0.06 μM) and the N terminus of a Smac peptide (SM7F) (0.01 μM) in the assay buffer are added to 96-well plates to produce a final volume of 125 μL. For each assay, the bound peptide control containing XIAP BIR3 protein and SM7F (equivalent to 0% inhibition) and free peptide control containing only free SM7F (equivalent to 100% inhibition) were included. The plates were mixed and incubated at room temperature for 3 h to reach equilibrium.
細胞実験 細胞株 Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC)
濃度 1-64 μM
反応時間 4-5 days
実験の流れ Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of Embelin are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

化学情報

分子量 294.39 化学式

C17H26O4
CAS No. 550-24-3 SDF Download Embelin SDFをダウンロードする
Smiles CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (200.41 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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