Clemizole

製品コード：S6410 純度：99.67%

Clemizole, a first-generation histamine receptor (H1) antagonist, is a potent inhibitor of behavioural and electrographic seizure activity. It has a potential therapeutic effect on hepatitis C infection and also potently inhibits TRPC5 ion channels.

CAS No. 442-52-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 15900	国内在庫あり
25mg	JPY 30300	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S641001 DMSO] 65 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99.67%

99.67

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TRP Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

H1 receptor ^[1]

TRPC5 ^[3]

In Vitro
In vitro	Clemizole efficiently blocks TRPC5 currents and Ca2+ entry in the low micromolar range (IC50 = 1.0-1.3 μM), as determined by fluorometric [Ca2+]I measurements and patch clamp recordings. Based on fluorometric [Ca2+]i measurements, clemizole exhibits a 6-fold selectivity for TRPC5 over TRPC4β (IC50 = 6.4 μM), the closest structural relative of TRPC5 and an almost 10-fold selectivity over TRPC3 (IC50 = 9.1 μM) and TRPC6 (IC50 = 11.3 μM). TRPM3 and M8 as well as TRPV1, V2, V3 and V4 channels are only weakly affected by markedly higher clemizole concentrations. Clemizole is not only effective in blocking heterologously expressed TRPC5 homomers but also TRPC1:TRPC5 heteromers as well as native TRPC5-like currents in the U-87 glioblastoma cell line^[3].

In Vivo
In Vivo	Clemizole is rapidly metabolized in mice with a plasma half-life of <10 min (compared to 3.4 h in humans), limiting its evaluation in murine models^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03069508	Unknown status	Hepatocellular Carcinoma	Eiger Group International Inc.	February 13 2017	Phase 2
NCT00945880	Completed	Hepatitis C	Eiger BioPharmaceuticals	July 2009	Phase 1

参考
[1] Aliesha Griffin, et al. Brain. 2017, 140(3): 669–683. [2] Nishimura T, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013, 344(2):388-96. [3] Richter JM, et al. Mol Pharmacol. 2014, 86(5):514-21.

参考

化学情報

分子量	325.84	化学式	C₁₉H₂₀ClN₃
CAS No.	442-52-4	SDF	--
Smiles	C1CCN(C1)CC2=NC3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)Cl
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (199.48 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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