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Centrinone (LCR-263)

Centrinone (LCR-263) is a selective and reversible polo-like kinase 4 (PLK4) inhibitor with Ki of 0.16 nM.

Centrinone (LCR-263)化学構造

CAS No. 1798871-30-3

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シグナル伝達経路

PLK Signaling Pathways

PLKシグナル伝達経路

PLK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Centrinone (LCR-263) is a selective and reversible polo-like kinase 4 (PLK4) inhibitor with Ki of 0.16 nM.
Targets
PLK4 [1]
(Cell-free assay)
0.16 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

Centrinone (LCR-263) prevents centriole assembly by inhibiting Plk4Centrinone treatment causes centrosome depletion in human and other vertebrate cells.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Kinase Assay
Purified 6xHis-tagged human Plk4 kinase domain is in 20 mM Tris pH 7.5, 100 mM NaCl, 10% glycerol, 1 mM DTT. 2X reaction buffer consists of 50 mM HEPES pH 8.5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 16 μM ATP, and 200 μM A-A11 substrate. The Plk4 concentration in the final reaction is 2.5-10 nM with a final pH of 8.0. Centrinone array in dose response are added from DMSO stocks. Reactions are allowed to proceed for 4-16 hours at 25°C. Detection is performed using ADP-Glo reagent. Luminescence is measured on an plate reader.
細胞実験 細胞株 HeLa cells, NIH/3T3 cells
濃度 125 nM
反応時間 2 weeks
実験の流れ

For the first two days after centrinone addition, when cells retained 2 or 1 centrosomes, the proliferation of HeLa and NIH/3T3 cells was identical to controls; this was followed by a decrease in proliferation rate coincident with the appearance of centrosome-less cells. Long-term treated cells continued to proliferate at the slower rate, and returned to the control rate after wash-out-mediated centrosome recovery.

化学情報

分子量 633.65 化学式

C26H25F2N7O6S2
CAS No. 1798871-30-3 SDF --
Smiles COC1=C(N=C(SC2=CC=C(C=C2F)[S](=O)(=O)CC3=CC=CC(=C3F)[N+]([O-])=O)N=C1NC4=N[NH]C(=C4)C)N5CCOCC5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (157.81 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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