CDDO-Im (RTA-403)

別名:CDDO-Imidazolide, TP-235

CDDO-Im (RTA-403) is an activator of nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR). CDDO-Im binds to PPARα and PPARγ with Ki of 232 nM and 344 nM, respectively. CDDO-Im inhibits inflammatory response and tumor growth in vivo.

CDDO-Im (RTA-403)化学構造

CAS No. 443104-02-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Nrf2阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CDDO-Im (RTA-403) is an activator of nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR). CDDO-Im binds to PPARα and PPARγ with Ki of 232 nM and 344 nM, respectively. CDDO-Im inhibits inflammatory response and tumor growth in vivo.
Targets
Nrf2 [1] PPARα [1]
(Cell-free assay)
PPARγ [1]
(Cell-free assay)
232 nM(Ki) 344 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

CDDO-Im is highly active in suppressing cellular proliferation of human leukemia and breast cancer cell lines (IC50, 10–30 nM). In U937 leukemia cells, CDDO-Im also induces monocytic differentiation as measured by increased cell surface expression of CD11b and CD36. CDDO-Im has significant actions independent of PPAR transactivation.[2]

細胞実験 細胞株 U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells
濃度 100 pM to 1 μM
反応時間 5 days
実験の流れ

U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells are treated with either control vehicle, CDDO, or CDDO-Im at concentrations ranging from 100 pM to 1 μM, and after 5 days, proliferation is measured by cell counting.

In Vivo
In Vivo

CDDO-Im is a novel synthetic triterpenoid more potent than its parent compound (CDDO). In vivo, CDDO-Im is a potent inhibitor of de novo inducible nitric oxide synthase expression in primary mouse macrophages. Moreover, CDDO-Im inhibits growth of B16 murine melanoma and L1210 murine leukemia cells in vivo.[2]

動物実験 動物モデル female CD-1 mice, male and female BDF-1 mice
投与量 1 nmole, 10 nmole
投与経路 IP

化学情報

分子量 541.72 化学式
C34H43N3O3
CAS No. 443104-02-7 SDF --
Smiles CC1(C)CCC2(CCC3(C)C(C2C1)C(=O)C=C4C5(C)C=C(C#N)C(=O)C(C)(C)C5CCC34C)C(=O)[N]6C=CN=C6
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (103.37 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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