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Mezigdomide (CC-92480)

Mezigdomide (CC-92480) is a novel protein degrader and a cereblon E3 ligase modulator (CELMoD) that has anti-myeloma activity.

Mezigdomide (CC-92480)化学構造

CAS No. 2259648-80-9

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

E3 Ligase Signaling Pathways

E3 Ligase シグナル伝達経路

E3 Ligase 阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Mezigdomide (CC-92480) is a novel protein degrader and a cereblon E3 ligase modulator (CELMoD) that has anti-myeloma activity.
Targets
Cereblon [1]
In Vitro
In vitro

CC-92480 has a unique and rapid degradation profile: the enhanced efficiency to drive the formation of the protein−protein interaction between Aiolos and cereblon, inducing targeted docking to the CRL4-CRBN E3 ubiquitin ligase complex. The CC-92480-dependent binding of Aiolos/Ikaros to CRBN leads to polyubiquitination and ultimately proteasome-mediated degradation of protein. Rapid and extensive loss of Aiolos/Ikaros in sensitive cells, such as multiple myeloma cells, results in apoptosis and subsequent cell death.[1]
細胞実験 細胞株 H929 R10-1 cells
濃度 1 nM, 10 nM, 100 nM
反応時間 4 h, 72 h
実験の流れ

H929 R10-1 cells are treated with DMSO and CC-92480 for 4 h and 72 h. Cells are then washed with 1× PBS and lysed in Chris buffer.
In Vivo
In Vivo

CC-92480 is evaluated in efficacy models to assess tumor growth inhibition in tumor bearing mice. When tumors reaches approximately 150 mm3, mice are randomized and treated once daily (q.d.) orally with vehicle control or various dosage strengths of CC-92480. Both the 3 and 10 mg/kg doses give near maximal response in this model, while the lowest dose tested (1 mg/kg) shows 75% reduction in tumor volume by the end of the study.[1]
動物実験 動物モデル Female 6−8 weeks old CB17 SCID mice; Sprague-Dawley rats
投与量 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg
投与経路 Oral gavage; IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04560738 Completed
Healthy Volunteers
Celgene
 October 15 2020 Phase 1
NCT03803644 Completed
Healthy Volunteer
Celgene
 December 21 2018 Phase 1

化学情報

分子量 567.61 化学式

C32H30FN5O4
CAS No. 2259648-80-9 SDF --
Smiles C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C6=C(C=C(C=C6)C#N)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (176.17 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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