Avadomide (CC-122)

Avadomide (CC-122), a new chemical entity termed pleiotropic pathway modifier, is a novel agent for Diffuse large B-cell lymphoma(DLBCL) with antitumor and immunomodulatory activity. Its molecular target is the protein cereblon (CRBN), a substrate receptor of the cullin ring E3 ubiquitin ligase complex CRL4CRBN.

Avadomide (CC-122)化学構造

CAS No. 1015474-32-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 49300 国内在庫なし(納期7~10日)
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

E3 Ligase 阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Avadomide (CC-122), a new chemical entity termed pleiotropic pathway modifier, is a novel agent for Diffuse large B-cell lymphoma(DLBCL) with antitumor and immunomodulatory activity. Its molecular target is the protein cereblon (CRBN), a substrate receptor of the cullin ring E3 ubiquitin ligase complex CRL4CRBN.
Targets
CRBN [1]
In Vitro
In vitro CC-122 is a novel agent for DLBCL with antitumor and immunomodulatory activity. In DLBCL cell lines, It binds CRBN and induces degradation or short hairpin RNA-mediated knockdown of Aiolos and Ikaros which correlates with increased transcription of interferon (IFN)-stimulated genes independent of IFN-α, -β, and -γ production and/or secretion and results in apoptosis in both activated B-cell (ABC) and germinal center B-cell DLBCL cell lines. CRBN is the molecular target of CC-122, CC-122 binding to CRBN recruits Aiolos/Ikaros to CRL4CRBN, and E3 ligase enzymatic activity is necessary for ubiquitination of Aiolos and Ikaros and thus their proteasomal degradation induced by CC-122. CC-122 induces IFN-regulated proteins and its mediated effects on the IFN pathway is independent of autocrine type I and II IFN secretion and signaling[1].
細胞実験 細胞株 DLBCL cell lines(TMD8, U2932, Riva, and OCI-LY10) and GCB-DLBCL lines (Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19, and Pfeiffer)
濃度 0.01 to 10 000 nM
反応時間 5 days
実験の流れ Diffuse Large B-Cell Lymphoma are cultured in RPMI-1640 containing 10-20% fetal bovine serum, 1% Penicillin/Streptomycin and 1 mM sodium pyruvate. 2×104 cells are plated per well in media containing either DMSO or various concentrations of CC-122. Cells are cultured for 5 days at 37 degrees Celsius after which tritiated thymidine is added to the cell culture for the final 6 hours. Cells are subsequently harvested onto filter plates. After the plates have dried, scintillation fluid is added to the plates and read on a Top-count reader
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot CRBN Aiolos / Ikaros 26002965
In Vivo
In Vivo CC-122 reduces tumor growth in xenograft models established from ABC- and GCB-DLBCL cell lines, and stimulates IL-2 production in primary T cells. Also, in a single-arm CC-122 clinical trial, exposure to CC-122 reduced expression levels of Aiolos and Ikaros in each patient by 25% to 50% demonstrating the utility of these 2 proteins as pharmacodynamic markers of CC-122[1].
動物実験 動物モデル CB-17 SCID mice
投与量 3 or 30 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05688475 Active not recruiting
Non-Hodgkin Lymphoma
Bristol-Myers Squibb
April 11 2023 Phase 1
NCT03834623 Completed
Melanoma
H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Bristol-Myers Squibb|Celgene Corporation
May 14 2019 Phase 2
NCT02406742 Completed
Leukemia Lymphocytic Chronic B-Cell
Celgene
July 27 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02234999 Completed
Healthy Volunteers
Celgene
September 23 2014 Phase 1
NCT01421524 Completed
Multiple Myeloma|Lymphoma Large B-Cell Diffuse|Pleiotropic Pathway Modifier|Glioblastoma|Lymphoma|Primary Central Nervous System Lymphoma
Celgene
September 12 2011 Phase 1

化学情報

分子量 286.29 化学式

C14H14N4O3

CAS No. 1015474-32-4 SDF Download Avadomide (CC-122) SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (199.09 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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