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BRD0705

BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active inhibitor of GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) with IC50 of 66 nM and Kd of 4.8 μM. BRD0705 also inhibits GSK3β with IC50 of 515 nM. BRD0705 can be used for acute myeloid leukemia (AML).

BRD0705化学構造

CAS No. 2056261-41-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S963801 DMSO] 64 mg/mL] false] Ethanol] 64 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.96%
99.96

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シグナル伝達経路

GSK-3 Signaling Pathways

GSK-3シグナル伝達経路

GSK-3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active inhibitor of GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) with IC50 of 66 nM and Kd of 4.8 μM. BRD0705 also inhibits GSK3β with IC50 of 515 nM. BRD0705 can be used for acute myeloid leukemia (AML).
Targets
GSK3α [1]
(Cell-free assay)		 GSK3β [1]
(Cell-free assay)		 GSK3α [1]
(Cell-free assay)
66 nM 515 nM(Kd) 4.8 μM(Kd)
In Vitro
In vitro

BRD0705 inhibits kinase function and does not stabilize β-catenin, mitigating potential neoplastic concerns. BRD0705 induces myeloid differentiation and impairs colony formation in AML cells while no effect is observed on normal hematopoietic cells.[1]
細胞実験 細胞株 HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells
濃度 20 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.
In Vivo
In Vivo

BRD0705 impairs leukemia initiation and prolongs survival in AML mouse models.[1]
動物実験 動物モデル 8-week-old male NSG mice
投与量 15 mg/kg, 30 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 321.42 化学式
C20H23N3O
CAS No. 2056261-41-5 SDF --
Smiles CCC1(C2=CC=CC=C2)C3=CNNC3=NC4=C1C(=O)CC(C)(C)C4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (199.11 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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