Laduviglusib (CHIR-99021)

別名：CT99021

製品コード：S1263 純度：99.91%

ラドゥビグルシブ (Laduviglusib (CHIR-99021、CT99021)) は GSK-3α および GSK-3β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 6.7 nM です。ラドゥビグルシブは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) に対して交差反応性を示さず、CDK と比較して GSK-3β に対して 350 倍の選択性を示します。 Laduviglusib は Wnt/β-catenin 活性化因子として機能し、オートファジー (autophagy) を誘導します。

CAS No. 252917-06-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 41500	国内在庫あり
25mg	JPY 101500	国内在庫あり
100mg	JPY 190500	国内在庫あり
1g	JPY 445500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.91

Laduviglusib (CHIR-99021)と併用されることが多い化合物

SB431542

Laduviglusib and SB431542, along with other small molecules, enhance the neuronal conversion efficiency of mouse astrocytes.

Wang J, et al. Front Bioeng Biotechnol. 2022 Jul 7;10:799152.

Y-27632 2HCl

Laduviglusib and Y-27632 2HCl, along with other small molecules, enhance the neuronal conversion efficiency of mouse astrocytes.

Wang J, et al. Front Bioeng Biotechnol. 2022 Jul 7;10:799152.

DAPT

Laduviglusib and DAPT, along with other small molecules, enhance the neuronal conversion efficiency of mouse astrocytes.

Wang J, et al. Front Bioeng Biotechnol. 2022 Jul 7;10:799152.

LDN-193189

Laduviglusib and LDN-193189, in conjunction with specific growth factors, facilitate the directed differentiation of human induced pluripotent stem cells (hiPSCs) into functional cardiac myocytes.

Winanto, et al. Cell Death Dis. 2020 Mar 13;11(3):182.

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シグナル伝達経路

GSK-3シグナル伝達経路

GSK-3阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
ES-CCE	Function Assay	5 μM	3 d	Strongly induces the activity of Wnt/beta-catenin pathway	24779365
ES-D3	Function Assay	5 μM	3 d	Strongly induces the activity of Wnt/beta-catenin pathway	24779365
ES-CCE	Cytotoxic Assay	10 μM	3 d	Induces moderate cytotoxicity	24779365
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生物活性

製品説明

Targets

GSK-3β ^[1] (Cell-free assay)	GSK-3α ^[1] (Cell-free assay)
6.7 nM	10 nM

In Vitro
In vitro	CHIR-99021 shows greater than 500-fold selectivity for GSK-3 versus its closest homologs CDC2 and ERK2, as well as other protein kinases. Furthermore, CHIR-99021 shows only weak binding to a panel of 22 pharmacologically relevant receptors and little inhibitory activity against a panel of 23 nonkinase enzymes. CHIR-99021 induces the activation of glycogen synthase (GS) in insulin receptor-expressing CHO-IR cells with EC50 of 0.763 μM^[1].
細胞実験	細胞株	Insulin receptor–expressing CHO-IR cells; Primary rat hepatocytes
	濃度	0.01-10 μM
	反応時間	30 min
	実験の流れ	CHO-IR cells expressing human insulin receptor are grown to 80% confluence in Hamm’s F12 medium with 10% fetal bovine serum and without hypoxanthine. Trypsinized cells are seeded in 6-well plates at 1 × 106 cells/well in 2 ml of medium without fetal bovine serum. After 24 h, medium is replaced with 1 ml of serum-free medium containing GSK-3 inhibitor or control (final DMSO concentration <0.1%) for 30 min at 37°C. Cells are lysed and centrifuged 15 min at 4°C/14000g. The activity ratio of GS is calculated as the GS activity in the absence of glucose-6-phosphate divided by the activity in the presence of 5 mmol/l glucose-6-phosphate, using the filter paper assay of Thomas et al.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Cleaved PARP / CD31 / VE-Cadherin / α-SMA / vimentin CTNNB1 β-catenin		30709379
	Growth inhibition assay	Cell viability		22039301
	Immunofluorescence	SOX10/EdU Oct3/4		28174705

In Vivo
In Vivo	Oral administration of CHIR-99021 at 30 mg/kg enhances glucose metabolism in a rodent model of type 2 diabetes, with a maximal plasma glucose reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 hours after administration, while plasma insulin remains at or below control levels. Oral administration of CHIR-99021 at 16 or 48 mg/kg 1 hour before oral glucose challenges in ZDF rats significantly improves glucose tolerance with 14% and 33% reduction in plasma glucose at 16 mg/kg and 48 mg/kg, respectively, and the higher dose of CHIR-99021 also reduces hyperglycemia before the oral glucose challenge^[1].
動物実験	動物モデル	Female db/db mice; Male ZDF rats
	投与量	8-48 mg/kg
	投与経路	oral administration

参考
[1] Ring DB, et al. Diabetes. 2003, 52(3):588-595.

参考

[1] Ring DB, et al. Diabetes. 2003, 52(3):588-595.

化学情報

分子量	465.34	化学式	C₂₂H₁₈Cl₂N₈
CAS No.	252917-06-9	SDF	Download Laduviglusib (CHIR-99021) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CN=C(N1)C2=CN=C(N=C2C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NCCNC4=NC=C(C=C4)C#N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.85 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 Corn oil

0.65mg/ml (1.40mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):