Baclofen

Baclofen is a gamma-amino-butyric acid (GABA) derivative used as a skeletal muscle relaxant and central nervous system depressant. It activates GABA receptors, specifically the GABAB receptors.

Baclofen化学構造

CAS No. 1134-47-0

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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S484001 0.01M HCl] 3 mg/mL] true] Water] 0.1 mg/mL] false] DMSO] Insoluble] false 純度: 99.79%
99.79

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GABA Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Baclofen is a gamma-amino-butyric acid (GABA) derivative used as a skeletal muscle relaxant and central nervous system depressant. It activates GABA receptors, specifically the GABAB receptors.
Targets
GABAB receptor [2]
In Vitro
In vitro Baclofen induces G0/G1 phase arrest which is connected with down-regulation of intracellular cAMP level, and up-regulation of p21WAF1 protein expression as well as its phosphorylation level in human hepatocellular carcinoma cell[3].
細胞実験 細胞株 Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells
濃度 25, 50 and 100 μM
反応時間 0-4 days
実験の流れ Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Bac (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.
In Vivo
In Vivo Chronic treatment with baclofen markedly diminishes hippocampal atrophy and neuronal apoptosis in hippocampal CA1 area via the regulation of autophagy in chronic cerebral hypoperfusion in rats. Baclofen might suppress cytodestructive autophagic activity through Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 signaling pathway under chronic cerebral hypoperfusion. During brain ischemia, baclofen could reduce CX43 and CX36 surface expression. Baclofen-induced suppression of increased CX43 and CX36 surface expressions helps neurons survive[1]. Baclofen reduces reinstatement to cocaine self-administration in an animal model of relapse[2]. Baclofen suppresses Bel-7402 xenograft tumor growth in vivo[3].
動物実験 動物モデル male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g
投与量 12.5 mg/kg and 25 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06175507 Not yet recruiting
Alcohol Liver Disease
Institute of Liver and Biliary Sciences India
December 25 2023 Not Applicable
NCT04603625 Active not recruiting
Quadriplegic Cerebral Palsy
Azienda Unità Sanitaria Locale Reggio Emilia|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta|Ospedale IRCCS G. Gaslini di Genova|IRCCS Eugenio Medea|IRCCS Don Carlo Gnocchi di Firenze|Azienda Unita'' Sanitaria Locale Di Modena|Azienda Usl di Bologna|Azienda Unità Sanitaria Locale della Romagna|Azienda ULSS di Verona e Provincia|Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico
October 29 2020 Not Applicable
NCT04509336 Terminated
Cirrhosis
Mansoura University
August 20 2020 Not Applicable
NCT04471714 Withdrawn
Spasticity Muscle|Spinal Cord Injuries
University of Alberta
January 10 2020 Phase 2
NCT03682978 Completed
Autism Spectrum Disorder
Celso Arango MD PhD|UMC Utrecht
September 19 2019 Phase 2

化学情報

分子量 213.66 化学式

C10H12ClNO2

CAS No. 1134-47-0 SDF --
Smiles C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl
保管

In vitro
Batch:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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