ホームページ Neuronal Signaling Serotonin Transporter inhibitor - Histamine Receptor inhibitor - 5-HT Receptor inhibitor Amitriptyline HCl For research use only.

Amitriptyline HCl

Amitriptyline HCl is an inhibitor of both serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET) with Ki of 3.45 nM and 13.3 nM, respectively. Amitriptyline HCl also inhibits histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 and sigma 1 receptor with Ki of 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM and 287 nM, respectively. Amitriptyline is a tricyclic antidepressant (TCA).

Amitriptyline HCl 化学構造

CAS No. 549-18-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23500 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 101400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S318301 DMSO] 63 mg/mL] false] Ethanol] 63 mg/mL] false] Water] 15 mg/mL] false 純度： 99.88%
99.88

Amitriptyline HCl 関連製品

Serotonin Transporter阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Amitriptyline HCl is an inhibitor of both serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET) with Ki of 3.45 nM and 13.3 nM, respectively. Amitriptyline HCl also inhibits histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 and sigma 1 receptor with Ki of 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM and 287 nM, respectively. Amitriptyline is a tricyclic antidepressant (TCA).
Targets
Histamine Receptor H1 [9] SERT [1] Histamine receptor H4 [2] NET [1] 5-HT2 [3] もっとクリックする
0.5 nM(Ki) 3.45 nM(Ki) 7.31 nM(Ki) 13.3 nM(Ki) 235 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

Amitriptyline inhibits Forskolin-stimulated cyclic AMP accumulation with EC50 values of 16.2 μM in intact CHO/DOR cells. Amitriptyline causes a concentration-dependent stimulation of ERK1/2 and GSK-3β phosphorylation with EC50 values of 9.0 μM in CHO/DOR cells. Amitriptyline (15 μM) causes a stimulation of ERK1/2 phosphorylation in C6 cells. Amitriptyline (30 μM) inhibits Forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity and antagonizes (−)-U50,488 inhibitory effect in rat nucleus accumbens. [5] Amitriptyline binds the extracellular domain of both TrkA and TrkB and promotes TrkA-TrkB receptor heterodimerization. Amitriptyline (< 500 nM) promotes TrkA autophosphorylation in primary neurons and induces neurite outgrowth in PC12 cells. Amitriptyline selectively protects T17 cells from apoptosis with EC50 of 50 nM. [6]
In Vivo
In Vivo

Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) activates TrkA and TrkB receptors and significantly reduces kainic acid-triggered neuronal cell death in mice. [6] Amitriptyline (15 mg/kg and 30 mg/kg, i.p.) dose-dependently decreases the immobility time in the forced swimming test (FST) of mice. Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) shows a significant 24-h rhythm in the immobility time in the forced swimming test (FST) of mice. [7] Amitriptyline (1 mg/kg and 3 mg/kg) significantly increases the total distance travelled of mice in novel cages. Amitriptyline (10 mg/kg p.o., twice daily) considerably attenuates the hypothermic response to 8-OHDPAT and mCPP in mice. Amitriptyline (10 mg/kg p.o., twice daily) significantly reduces serotonin transporter density by approximately 20% in cortex of mice. [8]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06312813 Recruiting
Rosacea
Wright State University
 February 27 2024 Phase 2
NCT02519400 Unknown status
Depression
Asan Medical Center
 August 2015 Phase 1
NCT02101892 Completed
Migraine|Preventive Treatment
Rambam Health Care Campus|Migraine Research Foundation
 April 2014 Not Applicable
NCT00516503 Completed
Chronic Myeloproliferative Disorders|Leukemia|Lymphoma|Lymphoproliferative Disorder|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm|Myelodysplastic Syndromes|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms|Neurotoxicity|Pain|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific
Alliance for Clinical Trials in Oncology|National Cancer Institute (NCI)
 February 2008 Phase 3

化学情報

分子量 313.86 化学式

C20H23N.HCl
CAS No. 549-18-8 SDF Download Amitriptyline HCl SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : 15 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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