Actinomycin D (Dactinomycin)

別名：Act D, RASP-101

製品コード：S8964 純度：99.74%

Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) is a significant polypeptide antibiotic isolated from soil bacteria of the genus Streptomyces. Actinomycin D (Dactinomycin) inhibits DNA repair and rests the cell cycle at G1 phase with IC50 of 0.42 μM and 0.4 nM, respectively. Actinomycin D is an autophagy activator, induces p53-independent cell death and prolongs survival in high-risk chronic lymphocytic leukemia.This product is a hazardous chemical (acute toxicity/flammable/skin corrosive). Please use it while wearing a protective face mask, gloves, and clothing.

CAS No. 50-76-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 89800	国内在庫あり
100mg	JPY 125500	国内在庫あり
1g	JPY 595500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
NCI-H157	Apoptosis assay	10 uM	5 hrs	Induction of apoptosis in human NCI-H157 cells assessed as live cell level at 10 uM incubated for 5 hrs in serum-free medium by annexin V/propidium iodide staining by flow cytometry	22863528
HeLa	Cytotoxicity assay	1 uM	18 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 1 uM after 18 hrs by inverse MTT assay	25028062
A549	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by alamar blue assay, EC50 = 0.000201 μM.	27736087
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生物活性

製品説明

Targets

autophagy ^[3]	cell cycle ^[1] (Cell-based assay)	DNA repair ^[2] (Cell-free assay)
	0.4 nM	0.42 μM

In Vitro
In vitro	Actinomycin D markedly reduces the SMC proliferation via the inhibition of BrdU incorporation at 80 nM. This is further supported by the G1-phase arrest using a flowcytometric analysis. The protein expression levels of proliferating cell nuclear antigen (PCNA), focal adhesion kinase (FAK), and Raf are all suppressed by actinomycin D. Extracellular signalregulated kinases (Erk) involved in cell-cycle arrest are found to be increased by actinomycin D.^[1]
細胞実験	細胞株	A10 cells (Vascular SMC)
	濃度	80 nM, 800 nM, 8 μM
	反応時間	18-24 h
	実験の流れ	Cultured SMC are starved for 24 h followed by incubation with various doses of actinomycin D at 37℃. Drug treatment is carried out for 18-24 h. Since actinomycin D is dissolved in 0.1% DMSO, a vehicle control containing DMSO is also included.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	PAR AIF / Histone H3 / GAPDH NAT10 / p53 / Ac-p53-K120 / Mdm2 / p21 / β-actin L23 / p53 / MDM2 / p21 / Tubulin L11 / L23 / p53 / MDM2 / p21 / Tubulin		33168626
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell Number Cell viability		33168626
	SYTOX Green plate reader assay	DNA release		29736268
	Immunofluorescence	PAR PAR Tom20 / AIF NAT10 / p53 GFP-NAT10 DNA		33168626

In Vivo
In Vivo	Actinomycin D targets survival proteins TOSO, BCL2 and MCL1 and is active in two different mouse models that are characterized by either unmutated B-cell receptor or inactive p53 function, both of which are known negative prognostic factors in CLL.^[3]
動物実験	動物モデル	C57BL/6 wild-type mice engrafted with tumor cells from Em-TCL-1 transgenic mice
	投与量	0.06 mg/kg
	投与経路	IP

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06252285	Recruiting	RSV Immunisation	Sanofi Pasteur a Sanofi Company\|Sanofi	February 6 2024	Phase 3
NCT05858723	Not yet recruiting	Allergic Contact Dermatitis	National Allergy Research Center Denmark	August 2023	Not Applicable

参考
[1] Wu CH, et al. J Biomed Sci. 2005;12(3):503-12. [2] Barret JM, et al. Carcinogenesis. 1997 Dec;18(12):2441-5. [3] Merkel O, et al. Leukemia. 2012 Dec;26(12):2508-16.

参考

化学情報

分子量	1255.42	化学式	C₆₂H₈₆N₁₂O₁₆
CAS No.	50-76-0	SDF	--
保管	3 years -20°C(in the dark) powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C(in the dark) powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (79.65 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

3.75mg/ml (2.99mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):