Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

別名：Chantix, Champix,CP 526555-18

製品コード：S1440 純度：99.92%

Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix) is a nicotinic AChR partial agonist, used to treat nicotine addiction.

CAS No. 375815-87-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S144050 Water] 72 mg/mL] false] DMSO] 16 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.92%

99.92

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シグナル伝達経路

AChRシグナル伝達経路

AChR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix) is a nicotinic AChR partial agonist, used to treat nicotine addiction.

Targets

AChR ^[1]

In Vitro
In vitro	Varenicline is a partial agonist with 45% of nicotine's maximal efficacy atalpha4beta2 nAChRs in HEK cells expressing nAChRs. ^[1] Varenicline is a potent, partial agonist at alpha4beta2 receptors, with an EC50 of 2.3 mM and an efficacy (relative to acetylcholine) of 13.4%. Varenicline has lower potency and higher efficacy at alpha3beta4 receptors, with an EC50 of 55 mM and an efficacy of 75%. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Varenicline has significantly lower (40-60%) efficacy than nicotine in stimulating [(3)H]-dopamine release from rat brain slices in vitro and in increasing dopamine release from rat nucleus accumbens in vivo, while it is more potent than Nicotine. Varenicline effectively attenuates the nicotine-induced dopamine release to the level of the effect of Varenicline alone, consistent with partial agonism. Varenicline reduces nicotine self-administration in rats and supports lower self-administration break points than nicotine. ^[1] Varenicline dose-dependently reduces nicotine self-administration and attenuates both nicotine prime and combined nicotine prime plus nicotine-paired cue-induced reinstatement. ^[3] Varenicline, a partial agonist at thealpha4beta2 nAChRs, reduces nicotine intake and was recently approved as a smoking cessation aid. Varenicline selectively reduces ethanol but not sucrose seeking using an operant self-administration drinking paradigm and also decreases voluntary ethanol but not water consumption in animals chronically exposed to ethanol for 2 months before Varenicline treatment. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01680887	Completed	Cocaine Dependence	University of Pennsylvania	August 2012	Phase 2

参考
[1] Rollema H, et al. Neuropharmacology, 2007, 52(3), 985-994. [2] Mihalak KB, et al. Mol Pharmacol, 2006, 70(3), 801-805. [3] O'Connor EC, et al. Psychopharmacology (Berl), 2010, 208(3), 365-376. [4] Steensland P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(30), 12518-12523. + 展開

参考

[4] Steensland P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(30), 12518-12523.

+ 展開

化学情報

分子量	361.35	化学式	C₁₃H₁₃N₃·C₄H₆O₆
CAS No.	375815-87-5	SDF	Download Varenicline Tartrate (CP 526555-18) SDFをダウンロードする
Smiles	C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL ( (44.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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