Rifabutin (LM427)

別名：LM427, Ansamycin

製品コード：S1741 純度：99.99%

Rifabutin (LM427, Ansamycin) is a semisynthetic ansamycin antibiotic, used in the treatment of Mycobacterium avium intracellulare (MAI) and tuberculosis.

CAS No. 72559-06-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 37000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Rifabutin (LM427, Ansamycin) is a semisynthetic ansamycin antibiotic, used in the treatment of Mycobacterium avium intracellulare (MAI) and tuberculosis.

In Vitro
In vitro	Rifabutin has a broad spectrum of antimicrobial activity. Rifabutin is considerably more active than rifampin in vitro against the Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis, and Mycobacterium leprae. Rifabutin also is active against most atypical mycobacteria, including Mycobacterium kansasii, but Mycobacterium chelonae is relatively resistant. Rifabutin also is active against staphylococci, group A streptococci, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis, and Toxoplasma gondii. ^[1] Rifabutin shows an isoenzyme-selectivity profile similar to that produced by Rifampicin, but the maximally achievable induction of cytochrome P-450 3A by Rifabutin is about two-fold lower compared with Rifampicin. Rifabutin enhances the glucuronidation of 1-naphthol, 4-hydroxybiphenyl and beta-estradiol by a factor of two to three. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Rifabutin increases the human CYP3A4 mRNA expression, CYP3A4 protein content, testosterone 6ss-hydroxylase activity and dexamethasone 6-hydroxylase activity by 7.4-, 3.0-, 2.4- and 1.9-fold, respectively, in the chimeric mice. ^[3] Rifabutin (100 mg/kg) combined with Pyrimethamine (10 mg/kg) protects 75% of the mice infected with a lethal inoculum of tachyzoites or cysts of Toxoplasma gondii against death. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05684705	Recruiting	Bacterial Infections	BioVersys AG\|CW-Research and Management GmbH	September 1 2023	Phase 1
NCT05684718	Completed	Bacterial Infections	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft	February 1 2023	Phase 1
NCT05537142	Recruiting	Healthy Participants	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft	September 2 2022	Phase 1
NCT04672525	Recruiting	Prosthetic Infection	Tourcoing Hospital	November 8 2021	Phase 3
NCT05086107	Completed	Renal Impairment	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft\|CRU Hungary Early Phase Unit	October 8 2021	Phase 1

参考
[1] Kunin CM, et al. Clin Infect Dis, 1996, 22 Suppl 1, S3-13. [2] Oesch F, et al. J Antimicrob Chemother, 1996, 37(6), 1111-1119. [3] Katoh M, et al. Xenobiotica, 2005, 35(9), 863-875. [4] Araujo FG, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1994, 38(3), 570-575. + 展開

参考

[4] Araujo FG, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1994, 38(3), 570-575.

+ 展開

化学情報

分子量	847	化学式	C₄₆H₆₂N₄O₁₁
CAS No.	72559-06-9	SDF	Download Rifabutin (LM427) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (118.06 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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