Glyburide (Glibenclamide)

別名：Glibenclamide

製品コード：S1716 純度：99.93%

Glyburide (Glibenclamide) is a known blocker of vascular ATP-sensitive K+ channels (KATP), used in the treatment of type 2 diabetes.

CAS No. 10238-21-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.93

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シグナル伝達経路

Potassium Channelシグナル伝達経路

Potassium Channel阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
INS-1E cells	Function assay	1 h	Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM	24484900
CHO cells	Function assay		Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM	11356099
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM	22587986
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生物活性

製品説明

Glyburide (Glibenclamide) is a known blocker of vascular ATP-sensitive K+ channels (KATP), used in the treatment of type 2 diabetes.

Targets

Potassium channel ^[1]

In Vitro
In vitro	Glyburide (0.03 mM), a sulfonylurea which has been shown to block the ATP-modulated potassium channel in insulin-secreting cells, causes concentration-dependent shifts to the right (up to 100-fold) of the IC50 value for BRL 34915 and diazoxide, and at 1 μM, abolishes the relaxation response to minoxidil sulfate. ^[1] Glyburide increases the apparent affinity of HDL binding to Scavenger receptor class B type I (SR-BI). Glyburide blocks SR-BI-mediated selective lipid uptake and efflux at a potency similar to that for its inhibition of ABCA1 (IC50 approximately 275-300 mM). ^[2] Glyburide (6 mM) which reduces the opening of KATP channels, aggravates Ca2+ loading only when applied to dinitrophenol-pretreated myocytes but not when applied with dinitrophenol treatment. ^[3] Glyburide (10-500 nM) produces a dose-dependent inhibition of the potassium channel openers (PCOs) relaxation time course. Glyburide also reverses existing Pinacidil relaxation regardless of the degree of pre-existing relaxation. Glyburideis is able to produce its blockade regardless of the state of K+ channel activation. ^[4]

In Vivo
In Vivo	Glyburide (GLY) dose-dependently increases urinary Na⁺ excretion with little change in urinary K+ excretion after i.p. administration (10-100 mg/kg) in saline-loaded conscious rats. Glyburide (25 mg/kg i.v.) increases Na⁺ excretion 350% during the first hour post-treatment without affecting K+ excretion, glomerular filtration rate, mean arterial pressure or heart rate. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05426681	Recruiting	Acute Spinal Cord Injury	University of Kentucky	July 7 2022	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable

参考
[1] Winquist RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther,?989, 248(1), 149-156. [2] Nieland TJ, et al. J Lipid Res,?004, 45(7), 1256-1265. [3] Brady PA, et al. Eur J Pharmacol,?996, 308(3), 343-349. [4] Meisheri KD, et al. J Vasc Res,?993, 30(1), 2-12. [5] Clark MA, et al. J Pharmacol Exp Ther,?993, 265(2), 933-937. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	494	化学式	C₂₃H₂₈ClN₃O₅S
CAS No.	10238-21-8	SDF	Download Glyburide (Glibenclamide) SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (200.4 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):