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Nicorandil

別名：SG-75

Nicorandil (SG-75) is a potassium channel activator, and stimulates guanylate cyclase to increase formation of cyclic GMP (cGMP).

Nicorandil化学構造

CAS No. 65141-46-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23500 国内在庫あり
JPY 13300 国内在庫あり
JPY 101400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channelシグナル伝達経路

Potassium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Nicorandil (SG-75) is a potassium channel activator, and stimulates guanylate cyclase to increase formation of cyclic GMP (cGMP).
Targets
Potassium channel [1]
In Vitro
In vitro Nicorandil (100 mM) increases Flavoprotein oxidation but not membrane current; a 10-fold higher concentration recruits both mitoK(ATP) and surfaceK(ATP) channels. Nicorandil bluntes the rate of cell death in a pelleting model of ischemia; this cardioprotective effect is prevented by the mitoK(ATP) channel blocker 5-hydroxydecanoate but is unaffected by the surfaceK(ATP) channel blocker HMR1098. [1] Nicorandil (100 mM) suppresses TUNEL positivity, cytochrome c translocation, caspase-3 activation and dissipation of mitochondrialinner membrane potential (Delta(Psi)(m)). Nicorandil prevents Delta(Psi)(m) depolarization in a concentration-dependent manner (EC(50) approximately 40 mM, with saturation by 100 mM), as shown by fluorescence-activated cell sorter analysis of cells stained with a fluorescent Delta(Psi)(m)-indicator, tetramethylrhodamine ethyl ester (TMRE). [2] Nicorandil activates a weakly inwardly-rectifying, glibenclamide-sensitive 80 pS K+ channel in both the transfected cells. Nicorandil preferentially activates the K(ATP) channels containing SUR2B in HEK293T cells. [3] Nicorandil (100 mM) significantly suppresses the number of cells with TUNEL-positive nuclei and the increase in caspase-3 activity induced by 20 mM H2O2. Nicorandil prevents the loss of DeltaPsim induced by H2O2 in a concentration-dependent manner. [4]
In Vivo
In Vivo Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.) combined with Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.) for 3 days significantly prevents these alterations and restored the enzyme activities to near normal in rats. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06249581 Active not recruiting
Chronic Stable Angina
Auxilius Pharma sp.z.o.o.
 November 27 2023 Early Phase 1
NCT02809456 Unknown status
Radiation Pneumonitis
Taipei Medical University WanFang Hospital
 July 2016 Phase 2
NCT01396395 Completed
Stable Angina|Coronary Disease
Merck KGaA Darmstadt Germany|Merck Serono Co. Ltd. China
 September 2011 Phase 4

化学情報

分子量 211.17 化学式

C8H9N3O4

CAS No. 65141-46-0 SDF Download Nicorandil SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL ( (198.89 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 21 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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