Gabapentin

Gabapentin is a GABA analogue, used to treat seizures and neuropathic pain.

Gabapentin 化学構造

CAS No. 60142-96-3

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GABA Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Gabapentin is a GABA analogue, used to treat seizures and neuropathic pain.
Targets
GABA receptor [1]
In Vitro
In vitro Gabapentin produces concentration-dependent inhibitions of the K(+)-induced [Ca(2+)](i) increase in fura-2-loaded human neocortical synaptosomes with IC50 of 17 mM and maximal inhibition of 37%. Gabapentin may bind to the Ca(2+) channel alpha 2 delta subunit to selectively attenuate depolarization-induced Ca(2+) influx of presynaptic P/Q-type Ca(2+) channels; this results in decreased glutamate/aspartate release from excitatory amino acid nerve terminals leading to a reduced activation of AMPA heteroreceptors on noradrenergic nerve terminals. [1] Gabapentin produces alterations in the cytosolic and extracellular concentrations of several amino acids, including L-leucine, L-valine and L-phenylalanine, in rat cortical astrocytes and synaptosomes, effects that are postulated to be of pharmacological significance. Gabapentin reduces potassium-evoked calcium influx via voltage-gated calcium channels in a mouse pituitary cell line that constitutively expresses GABAB receptors comprising the functional gb1a–gb2 subunit heterodimer. Gabapentin can increase N-methyl-d-aspartate (NMDA)-evoked currents in GABA-positive rat dorsal horn neurones in the presence of protein kinase C, possibly by increasing the glycine sensitivity of the NMDA receptor complex. Gabapentin produces a delayed allosteric enhancement of an unspecified voltage-activated potassium current in rat dorsal root ganglion neurons. [2]
In Vivo
In Vivo Gabapentin dose-dependently (10-100 mg/kg, p.o.) blocks both static and dynamic allodynia in the rats. [3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04613024 Not yet recruiting
Weight Loss|Pain Postoperative
Stanford University
July 1 2023 Early Phase 1
NCT05276089 Not yet recruiting
Opioid Use
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University
February 1 2023 Not Applicable
NCT05609682 Recruiting
Post Operative Pain
University of Oklahoma
November 29 2022 Early Phase 1
NCT05750875 Completed
Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases
King Edward Medical University
May 1 2022 Phase 4

化学情報

分子量 171.24 化学式

C9H17NO2

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Smiles C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN
保管

In vitro
Batch:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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