Flumazenil

別名：RO 15-1788

製品コード：S1332 純度：99.98%

Flumazenil is a competitive GABAA receptor antagonist, used in the treatment of benzodiazepine overdoses.

CAS No. 78755-81-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 40500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

GABA Receptorシグナル伝達経路

GABA Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Flumazenil is a competitive GABAA receptor antagonist, used in the treatment of benzodiazepine overdoses.

Targets

GABAA receptor ^[1]

In Vivo
In Vivo	Flumazenil interacts at the central benzodiazepine receptor to antagonize or reverse the behavioral, neurologic, and electrophysiologic effects of benzodiazepine agonists and inverse agonists. Flumazenil is of some benefit in hepatic encephalopathy, but until well-designed clinical trials are conducted, hepatic encephalopathy must be considered an investigational indication for flumazenil. Flumazenil has been shown to reverse sedation caused by intoxication with benzodiazepines alone or benzodiazepines in combination with other agents, but it should not be used when cyclic antidepressant intoxication is suspected. ^[1] Flumazenil (1 mg/kg) induces a strong anxiolytic effect in BALB/c mice tested in the elevated plus maze and light/dark test. ^[2] Flumazenil (10 mg/kg) effectively prevents the reduction produced by allopregnanolone in rats. ^[3] Flumazenil (5-20 mg/kg) antagonizes the anticonvulsant and adverse effects of diazepam but not GYKI 52466 in mice. Flumazenil slightly reduces the anticonvulsant activity of NBQX in the MES model but not in the PTZ test. ^[4] Flumazenil (3.0 mg/kg) blocks the changes withdrawal from chronic ethanol treatment, which leads to a decrease in open arm time and percent open arm entries. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06275594	Not yet recruiting	Midazolam\|Remimazolam	Yeungnam University Hospital	March 1 2024	Phase 2
NCT05939674	Recruiting	Flumazenil Adverse Reaction\|Remimazolam\|Hip Joint\|Elderly Patients	Pusan National University Yangsan Hospital	September 19 2023	Not Applicable
NCT05841667	Recruiting	Adult\|Middle Aged\|Elective Surgical Procedures	Korea University Guro Hospital	September 6 2023	--
NCT05220462	Recruiting	Tooth Extraction	Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust	March 9 2022	Phase 3
NCT05025410	Completed	Myoma;Uterus\|Polyp Endometrium\|Unspecified Condition Associated With Female Genital Organs and Menstrual Cycle	Seoul National University Bundang Hospital	November 1 2021	--

参考
[1] Hoffman EJ, et al. Clin Pharm, 1993, 12(9), 641-656. [2] Belzung C, et al. Psychopharmacology (Berl), 2000, 148(1), 24-32. [3] Fern醤dez-Guasti A, et al. Eur J Pharmacol, 1995, 281(1), 113-115. [4] L鰏cher W, et al. Br J Pharmacol, 1994, 113(4), 1349-1357. [5] Moy SS, et al. Psychopharmacology (Berl), 1997, 131(4), 354-360. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	303.29	化学式	C₁₅H₁₄FN₃O₃
CAS No.	78755-81-4	SDF	Download Flumazenil SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL ( (29.67 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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