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Dofetilide

別名：UK-68798

Dofetilide (UK-68798) is a selective potassium channel ((hERG)) blocker, used as a Class III antiarrhythmic drug.

Dofetilide 化学構造

CAS No. 115256-11-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 100500 国内在庫あり
JPY 265500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

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Potassium Channel Signaling Pathways

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Potassium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Dofetilide (UK-68798) is a selective potassium channel ((hERG)) blocker, used as a Class III antiarrhythmic drug.
Targets
Potassium channel [1]
In Vitro
In vitro Dofetilide blocks HERG currents in excised macro patches of Xenopus oocytes. [1] Dofetilide (1 μM) reduces the amplitude of IKr to 61% of control currents in guinea pig cardiomyocytes, as measured by 200-ms test pulses and analysis of the deactivating tail currents of IKr. [2] Dofetilide increases apico-basal disparity of repolarization, due to a more marked increase of ERPs in the apex than in the base in the intact canine heart. [3]
In Vivo
In Vivo Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) does not suppress automaticity arrhythmias induced by two-stage coronary ligation and epinephrine or the coronary ligation and reperfusion arrhythmias, but suppresses the reentry arrhythmia induced by PES in dogs with old myocardial infarction (MI). Dofetilide also shows antiarrhythmic effect in some dogs with digitalis arrhythmia. Dofetilide increases QT interval and shows negative chronotropic effect like that of other class III drugs, but is different in antiarrhythmic profiles from those of other class III agents such as D-sotalol, E-4031, and MS-551 in that it does not prevent the occurrence of ventricular fibrillation (VF) immediately after coronary reperfusion and has some antiarrhythmic effects on digitalis arrhythmia. [4] Dofetilide causes increased resorptions and the same stage-dependent malformations in Sprague-Dawley rats. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05906732 Recruiting
Long QT Syndrome
Thryv Therapeutics Inc.
 March 12 2023 Phase 1|Phase 2
NCT01097330 Terminated
Defibrillators Implantable|Tachycardia Ventricular
Population Health Research Institute|Abbott Medical Devices|Hamilton Health Sciences Corporation
 August 2010 Phase 3

化学情報

分子量 441.56 化学式

C19H27N3O5S2
CAS No. 115256-11-6 SDF Download Dofetilide SDFをダウンロードする
Smiles CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.29 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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