Bimatoprost

別名：AGN 192024

製品コード：S1407 純度：99.78%

Bimatoprost(AGN 192024) is a prostaglandin analog used topically (as eye drops) to control the progression of glaucoma and in the management of ocular hypertension.

CAS No. 155206-00-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
10mg	JPY 55500	国内在庫あり
50mg	JPY 134500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S140705 DMSO] 83 mg/mL] false] Ethanol] 83 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.78%

99.78

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Prostaglandin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Bimatoprost(AGN 192024) is a prostaglandin analog used topically (as eye drops) to control the progression of glaucoma and in the management of ocular hypertension.

In Vitro
In vitro	Bimatoprost mildly stimulates the rate of aqueous humor flow during the day (13%) and at night (14%), its ocular hypotensive action is due primarily to a 26% reduction in the tonographic resistance to outflow. Bimatoprost enhances the pressure-sensitive outflow pathway. ^[1] Bimatoprost displaces [³H]prostaglandin F(2alpha) from FP receptors with K(i) of 6.31 μM. Bimatoprost rapidly mobilizes intracellular Ca(2+) via cloned human FP receptors expressed in human embryonic kidney cells and via native FP receptors in 3T3 mouse fibroblasts with EC(50) of 2.94 μM and 2.2 μM. ^[2] Bimatoprost up-regulates Cyr61 mRNA expression in the cat iris. Bimatoprost-induced up-regulation of Cyr61 mRNA expression is not because of the activation of the prostaglandin FP receptor but a different receptor. ^[3] Bimatoprost consistently evokes responses in different cells within the same tissue preparation, whereas prostaglandin F(2 alpha) and 17-phenyl prostaglandin F(2 alpha) elicites signaling responses in the same cells. Bimatoprost selectively stimulates intracellular calcium signaling in different cat iris sphincter cells. ^[4]

In Vivo
In Vivo	Bimatoprost is the ethyl amide derivative of 17-phenyl trinor PGF2α, a potent prostaglandin FP receptor agonist. Bimatoprost elicits an immediate, robust spike in [Ca²⁺] that rapidly decayes back to baseline levels. Bimatoprost possess direct agonist activities at the rat, mouse, and human FP prostanoid receptor. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05729594	Completed	Healthy Volunteers	Laboratoires Thea	February 27 2023	Phase 1
NCT04647214	Recruiting	Open-angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	Allergan	March 3 2021	--
NCT04285580	Completed	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	June 11 2020	Phase 3
NCT03891446	Enrolling by invitation	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	March 27 2019	Phase 3

参考
[1] Brubaker RF, et al. Surv Ophthalmol, 2001, 45 Suppl 4, S347-351. [2] Sharif NA, et al. Eur J Pharmacol, 2001, 432(2-3), 211-213. [3] Liang Y, et al. J Biol Chem, 2003, 278(29), 27267-27277. [4] Spada CS, et al. Exp Eye Res, 2005, 80(1), 135-145. [5] Kelly CR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2003, 304(1), 238-245. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	415.57	化学式	C₂₅H₃₇NO₄
CAS No.	155206-00-1	SDF	Download Bimatoprost SDFをダウンロードする
Smiles	CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.72 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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