E7046 (ER-886406)

別名：Palupiprant, AN0025

製品コード：S6649 純度：99.80%

E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) is a selective inhibitor of the prostaglandin E₂ (PGE₂) receptor EP4 with IC50 of 13.5 nM and Ki of 23.14 nM.

CAS No. 1369489-71-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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99.80

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Prostaglandin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) is a selective inhibitor of the prostaglandin E₂ (PGE₂) receptor EP4 with IC50 of 13.5 nM and Ki of 23.14 nM.

Targets

EP4 ^[1] (Cell-free assay)	EP4 ^[1] (Cell-free assay)
13.5nM	23.14 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	E7046 has specific and potent inhibitory activity on PGE₂-mediated pro-tumor myeloid cell differentiation and activation.^[1]
細胞実験	細胞株	Monocytes
	濃度	10,100,300,1000,or 3000 nM
	反応時間	7d
	実験の流れ	Monocytes are placed in culture with recombinant human GM-CSF (20 ng/mL) + human IL-4 (500 U/mL) ± PGE₂ (10 nM) ± E7046 (10,100,300,1000,or 3000 nM) for 7 d.

In Vivo
In Vivo	E7046 treatment reduces the growth or even rejected established tumors in vivo in a manner dependent on both myeloid and CD8⁺ T cells.^[1]
動物実験	動物モデル	C57BL/6 mice
	投与量	100 mg/kg or 150 mg/kg
	投与経路	oral

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02540291	Terminated	Tumors	Eisai Inc.	July 30 2015	Phase 1

参考
[1] Diana I Albu,et al.Oncoimmunology.2017; 6(8): e1338239

参考

[1] Diana I Albu,et al.Oncoimmunology.2017; 6(8): e1338239

化学情報

分子量	483.39	化学式	C₂₂H₁₈F₅N₃O₄
CAS No.	1369489-71-3	SDF	--
Smiles	CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)O)NC(=O)C2=C(N(N=C2C(F)F)C)OC3=CC=CC(=C3)C(F)(F)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (206.87 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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