- 阻害剤
- 研究分野別
- PI3K/Akt/mTOR
- Epigenetics
- Methylation
- Immunology & Inflammation
- Protein Tyrosine Kinase
- Angiogenesis
- Apoptosis
- Autophagy
- ER stress & UPR
- JAK/STAT
- MAPK
- Cytoskeletal Signaling
- Cell Cycle
- TGF-beta/Smad
- 化合物ライブラリー
- 抗体
- 新製品
- お問い合わせ
Vericiguat
別名：BAY1021189
Vericiguat (BAY1021189) is a potent, orally available and soluble guanylate cyclase (sGC) stimulator.
CAS No. 1350653-20-1
製品安全説明書
現在のバッチを見る：
純度：
99.75%
99.75
Vericiguat関連製品
| 関連製品 | ODQ | もっと見る |
|---|---|---|
| 関連化合物ライブラリー | FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I GPCR Compound Library | もっと見る |
Guanylate Cyclase阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Vericiguat (BAY1021189) is a potent, orally available and soluble guanylate cyclase (sGC) stimulator. | |
|---|---|---|
| Targets |
|
| In Vitro | ||||
| In vitro |
The stimulation of sGC by Vericiguat is examined with a recombinant CHO cell line overexpressing rat sGC. Vericiguat stimulates the sGC reporter cell line concentration dependently with an EC50 of 1005 ± 145 nM. In the presence of the NO donor S-nitroso-N-acetyl-D,L-penicillamine (SNAP) (30 and 100 nM), the EC50 value shifts to 39.0 ± 5.1 and 10.6 ± 1.7 nM, respectively. In the presence of ODQ, pretreatment of the sGC reporter cell line with 10 μM ODQ for 3 h results in a significantly reduced efficacy of Vericiguat, with an EC50 of 256 ± 40 nM being observed.[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞実験 | 細胞株 | CHO cells | ||
| 濃度 | 0.01 μM to 100 μM | |||
| 反応時間 | 6 min | |||
| 実験の流れ | Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed. |
|||
| In Vivo | ||
| In Vivo |
Vericiguat can maintain heart and kidney function in a model of hypertension-induced end-organ damage with substantially reduced overall mortality.[1] |
|
|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | renin transgenic rats (RenTG) |
| 投与量 | 3 mg/kg, 10 mg/kg | |
| 投与経路 | Oral gavage | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06363110 | Active not recruiting | Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Bayer |
April 10 2024 | -- |
| NCT06148935 | Recruiting | Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Bayer |
November 30 2023 | -- |
| NCT05974189 | Active not recruiting | Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Bayer |
July 11 2023 | -- |
| NCT05711719 | Recruiting | Metabolic Syndrome|Coronary Microvascular Dysfunction |
Johns Hopkins University|Merck Sharp & Dohme LLC |
June 16 2023 | Phase 2 |
化学情報
| 分子量 | 426.38 | 化学式 | C19H16F2N8O2 |
| CAS No. | 1350653-20-1 | SDF | -- |
| Smiles | COC(=O)NC1=C(N)N=C(N=C1N)C2=N[N](CC3=CC=CC=C3F)C4=NC=C(F)C=C24 | ||
| 保管 | 3 years -20°C powder | ||
|
In vitro |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.35 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
モル濃度計算器 |
|
in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
* 必須
Tags: Vericiguatを買う | Vericiguat ic50 | Vericiguat供給者 | Vericiguatを購入する | Vericiguat費用 | Vericiguat生産者 | オーダーVericiguat | Vericiguat化学構造 | Vericiguat分子量 | Vericiguat代理店
納期 国内在庫品：受注日の翌日（15時までの受注分） ＊北海道、九州、沖縄への配送は受注日より２日以上 を要する場合あり 海外在庫品：受注後１〜２週間