VBIT-4

製品コード：S3544 純度：99.63%

VBIT-4 is a voltage-dependent anion channel (VDAC) oligomerization inhibitor that decreases mitochondrial DNA (mtDNA) release, type I interferon (IFN) signaling, neutrophil extracellular traps, and disease severity in a mouse model of systemic lupus erythematosus.

CAS No. 2086257-77-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
5mg	JPY 37300	国内在庫あり
25mg	JPY 112000	国内在庫あり
100mg	JPY 265500	国内在庫あり
1g	JPY 745500	国内在庫なし(納期7~10日)

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製品安全説明書

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99.63

VBIT-4と併用されることが多い化合物

VBIT-12

VBIT-4 and VBIT-12 prevent mitochondrial dysfunction and apoptosis in T2D and lupus models by inhibiting VDAC1 oligomerization and correcting protein misdirection to the plasma membrane.

Shoshan-Barmatz V, et al. Biomolecules. 2020 Oct 26;10(11):1485.

BAI1

VBIT-4 rescues the decreased inner mitochondrial membrane (IMM) protein levels after endolysosomal damage in human iPSC-derived macrophages (iPSDM) better than BAI1.

Bussi C, et al. Nat Commun. 2022 Nov 28;13(1):7338.

IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride

VBIT-4 and IFN α-IFNAR-IN-1 with MnCl2 decrease the release of mitochondrial DNA and reduce lipid peroxidation and ROS levels in MC38 cells.

Zhang S, et al. Free Radic Biol Med. 2022 Nov 20;193(Pt 1):202-212.

Z-VAD-FMK

VBIT-4 and ZVAD treatment demonstrate a robust response to anti-CD3 + anti-CD28 stimulation in COVID-A T cells.

Thompson EA, et al. MedRxiv (2020).

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VDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

VDAC ^[1]	mtDNA ^[1]	IFN ^[1]

In Vitro
In vitro	VBIT-4 rapidly inhibits the loss of ATP, which is a consequence of its translocation to the plasma membrane caused by VDAC1 overexpression, in plVdac1-expressing INS-1 cells.^[2]
細胞実験	細胞株	INS-1 cells transfected with plVdac1
	濃度	20 μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	Effect of VDAC1 antibody (VDAC1-ab, 10 nM), the VDAC1 inhibitors AKOS022075291 and VBIT-4 (20 μM each) on ATP release after 1 hr exposure at 1 mM glucose of INS-1 cells transfected with control plasmid or plVdac1. ATP content and release from isolated mouse or human islets or from INS-1 cells after transfection with mitochondrial targeted VDAC1 (mtVDAC1) or plasma membrane targeted VDAC1 (plVDAC1) plasmids was determined using a luminometric assay kit. After incubation of islets (50/vial) or INS-1 cells for 60 min, an aliquot of the media was removed for subsequent measurements of released ATP. Then the islets or INS-1 cells were washed 3 times and the lysates were used for measurements of ATP and protein contents.

In Vivo
In Vivo	VBIT-4 prevents increases in water consumption and polyuria in the db/db mice, also counteracts VDAC1 overexpression, preventing mistargeting to the β cell surface under glucotoxic conditions. Through the prevention of VDAC1 gene expression, VBIT-4 may have disease-modifying actions.^[2]
動物実験	動物モデル	db/db, c57/bl mice
	投与量	25 mg/kg body
	投与経路	i.p.

参考
[1] Jeonghan Kim, et al. Science. 2019 Dec 20;366(6472):1531-1536. [2] Zhang E, et al. Cell Metab. 2019 Jan 8;29(1):64-77.e6.

参考

化学情報

分子量	457.87	化学式	C₂₁H₂₃ClF₃N₃O₃
CAS No.	2086257-77-2	SDF	--
Smiles	OCC(CC(=O)NC1=CC=C(Cl)C=C1)N2CCN(CC2)C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (200.93 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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