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Valbenazine tosylate

別名：NBI-98854

Valbenazine tosylate (NBI-98854) is the tosylate salt of valbenazine, a vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) inhibitor with a Ki value of 150 nM while displaying no significant binding to VAMT1(Ki<10 μM).

Valbenazine tosylate化学構造

CAS No. 1639208-54-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29000 国内在庫あり
JPY 23100 国内在庫あり
JPY 66300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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VMAT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Valbenazine tosylate (NBI-98854) is the tosylate salt of valbenazine, a vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) inhibitor with a Ki value of 150 nM while displaying no significant binding to VAMT1(Ki<10 μM).
Targets
VMAT2 [1]
150 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Valbenazine is a potent, selective, and specific inhibitor of VMAT2 with no inhibition of the related VMAT1 transporter and minimal off-target interactions at more than 80 other receptor transporters and ion channels[2].
In Vivo
In Vivo Valbenazine is a novel and highly selective VMAT2 inhibitor that is rapidly absorbed but more slowly metabolized, with a half-life of approximately 20 h that supports once-daily dosing[2]. Valbenazine has moderate absorption with an absolute oral bioavailability of approximately 49%; time to maximum concentration ranges from 0.5 to 1.0 hour. Valbenazine can be taken with or without food. Valbenazine exhibits protein binding of 99%. Valbenazine is primarily metabolized via the hydrolysis of the valine ester and cytochrome P450 (CYP) 3A4/5 into R,R,R-HTBZ and a mono-oxy metabolite[3].

化学情報

分子量 762.97 化学式

C38H54N2O10S2
CAS No. 1639208-54-0 SDF --
Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1OC(=O)C(C(C)C)N)OC)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (131.06 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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