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Udenafil

Udenafil is a potent antagonist of human PDE5 with an IC50 of 8.25 nM and a comparable selectivity profile as sildenafil for the other PDEs.

Udenafil化学構造

CAS No. 268203-93-6

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S643301 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 25 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.99%
99.99

Udenafil関連製品

シグナル伝達経路

PDE Signaling Pathways

PDEシグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Udenafil is a potent antagonist of human PDE5 with an IC50 of 8.25 nM and a comparable selectivity profile as sildenafil for the other PDEs.
Targets
PDE5 [1]
(Cell-free assay)		 PDE3 [1]
(Cell-free assay)		 PDE6 [1]
(Cell-free assay)		 PDE2 [1]
(Cell-free assay)
8.25 nM 52 nM 53.3 nM 101 nM
In Vitro
In vitro

The inhibitory effect of udenafil on PDE5 is about 150-fold greater than that on PDE1 (selectivity ratio of 149). PDE11 selectivity of udenafil (selectivity ratio of 96) is relatively high, indicating a very low probability of inhibition of PDE11 at therapeutic doses of udenafil. The IC50 values for PDE2, PDE3, and PDE6 of udenafil are 101±15.1 nM, 52.0±3.53 nM, and 53.3±2.47 nM respectively[1].
In Vivo
In Vivo

Udenafil is rapidly absorbed, reaching peak plasma concentrations at 0.8-1.3 h, then declining monoexponentially with a terminal half-life (T1/2) between 7.3 and 12.1 hours, giving it the unique pharmacokinetics of both relatively rapid onset and long duration. Udenafil has also been shown in preclinical studies to have potent erectogenic properties in rats and rabbits with a broad safety margin[2]. Absolute oral bioavailability of udenafil is only 38% in rats. This low oral bioavailability of udenafil appears to be mainly due to a considerable intestinal first-pass effect[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01928563 Unknown status
Healthy Male Subjects
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd.
 September 2013 Phase 1
NCT01929213 Unknown status
Healthy Volunteers
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd.
 August 2013 Phase 1
NCT01108900 Completed
Erectile Dysfunction
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
 July 2010 --

化学情報

分子量 516.66 化学式

C25H36N6O4S
CAS No. 268203-93-6 SDF --
Smiles CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.55 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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