Tranylcypromine HCl

別名:2-PCPA HCl, SKF-385 HCl

Tranylcypromine HCl is a monoamine oxidase inhibitor, which inhibits CYP2A6 with Ki of 0.08 μM and 0.2 μM in cDNA-expressing microsomes and Human Liver Microsomes, respectively.

Tranylcypromine HCl化学構造

CAS No. 1986-47-6

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シグナル伝達経路

MAO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tranylcypromine HCl is a monoamine oxidase inhibitor, which inhibits CYP2A6 with Ki of 0.08 μM and 0.2 μM in cDNA-expressing microsomes and Human Liver Microsomes, respectively.
Targets
MAO-B [5]
(Cell-free assay)
MAO-A [1]
(Cell-free assay)
LSD1 [5]
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
In Vitro
In vitro R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, and S-(−)-Tranylcypromine competitively inhibits CYP2A6-mediated metabolism of nicotine with apparent Ki values of 0.05 μM, 0.08 μM, and 2.0 μM, respectively, in human liver microsomes. [1] Tranylcypromine (500 μg/mL) severely inhibits bradykinin-stimulated arachidonic acid release in calf aortic endothelial cells. [2] Tranylcypromine inhibits CYP2A6 and CYP2E1 activity with IC50 of 0.42 μM and 3 μM, respectively, in human liver microsomes. Tranylcypromine induces type II and cyclopropylbenzene type I difference spectrum in human liver microsomes. [3]
In Vivo
In Vivo Tranylcypromine injection leads to a large, slow increase in motor activity at 5 mg/kg and 10 mg/kg compared with the saline control in male rats, although 2 mg/kg Tranylcypromine does not induce an increase. Tranylcypromine (10 mg/kg) also causes significant decreases in the number of rearing behaviors in male rats. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
April 15 2021 Not Applicable

化学情報

分子量 169.65 化学式

C9H12ClN

CAS No. 1986-47-6 SDF Download Tranylcypromine HCl SDFをダウンロードする
Smiles C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL ( (200.41 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 34 mg/mL

Ethanol : 34 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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