Timolol Maleate

別名:MK-950,(S)-Timolol Maleate

Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate) is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist for β1/β2 with Ki of 1.97 nM/2.0 nM.

Timolol Maleate化学構造

CAS No. 26921-17-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23500 国内在庫あり
JPY 13300 国内在庫あり
JPY 101400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate) is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist for β1/β2 with Ki of 1.97 nM/2.0 nM.
Targets
β1-adrenergic receptor [2] β2-adrenergic receptor [2]
1.97 nM(Ki) 2.0 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

Timolol Maleate is a beta-adrenergic antagonist similar in action to propranolol. The levo-isomer is the more active. Timolol has been proposed as an antihypertensive, antiarrhythmic, antiangina, and antiglaucoma agent. Similar to propranolol and nadolol, timolol is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist. [1] Timolol has a higher affinity for the beta 2-adrenoceptor than for the beta 1-adrenoceptor in human atrium. Timolol does not have significant intrinsic sympathomimetic, direct myocardial depressant, or local anesthetic (membrane-stabilizing) activity, but does possess a relatively high degree of lipid solubility. [3] Timolol, when applied topically to the eye, has the action of reducing elevated, as well as normal, intraocular pressure, whether or not accompanied by glaucoma. Elevated intraocular pressure is a major risk factor in the pathogenesis of glaucomatous visual field loss and optic nerve damage. [4] Like propranolol and nadolol, timolol competes with adrenergic neurotransmitters such as catecholamines for binding at β1-adrenergic receptors in the heart and vascular smooth muscle and β2-receptors in the bronchial and vascular smooth muscle. β1-receptor blockade results in a decrease in resting and exercise heart rate and cardiac output, a decrease in both systolic and diastolic blood pressure, and, possibly, a reduction in reflex orthostatic hypotension. β2-blockade results in an increase in peripheral vascular resistance. The exact mechanism whereby timolol reduces ocular pressure is still not known. The most likely action is by decreasing the secretion of aqueous humor. [2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04828057 Completed
Ocular Surface Disease|Primary Open Angle Glaucoma
Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD
September 1 2021 --
NCT03282981 Completed
Chronic Diabetic Foot Ulcers|Diabetic Neuropathic Ulcers|Non Healing Wound
VA Office of Research and Development|VA Northern California Health Care System
June 14 2018 Phase 3
NCT04903366 Completed
Glaucoma Open-Angle|Chronic Wounds
VA Northern California Health Care System
November 21 2017 --

化学情報

分子量 432.49 化学式

C13H24N4O3S.C4H4O4

CAS No. 26921-17-5 SDF Download Timolol Maleate SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (198.84 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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