Timolol Maleate

別名：MK-950,(S)-Timolol Maleate

製品コード：S4123 純度：99.97%

Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate) is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist for β1/β2 with K_i of 1.97 nM/2.0 nM.

CAS No. 26921-17-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
50mg	JPY 13300	国内在庫あり
1g	JPY 101400	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate) is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist for β1/β2 with K_i of 1.97 nM/2.0 nM.

Targets

β1-adrenergic receptor ^[2]	β2-adrenergic receptor ^[2]
1.97 nM(Ki)	2.0 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	Timolol Maleate is a beta-adrenergic antagonist similar in action to propranolol. The levo-isomer is the more active. Timolol has been proposed as an antihypertensive, antiarrhythmic, antiangina, and antiglaucoma agent. Similar to propranolol and nadolol, timolol is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist. ^[1] Timolol has a higher affinity for the beta 2-adrenoceptor than for the beta 1-adrenoceptor in human atrium. Timolol does not have significant intrinsic sympathomimetic, direct myocardial depressant, or local anesthetic (membrane-stabilizing) activity, but does possess a relatively high degree of lipid solubility. ^[3] Timolol, when applied topically to the eye, has the action of reducing elevated, as well as normal, intraocular pressure, whether or not accompanied by glaucoma. Elevated intraocular pressure is a major risk factor in the pathogenesis of glaucomatous visual field loss and optic nerve damage. ^[4] Like propranolol and nadolol, timolol competes with adrenergic neurotransmitters such as catecholamines for binding at β1-adrenergic receptors in the heart and vascular smooth muscle and β2-receptors in the bronchial and vascular smooth muscle. β1-receptor blockade results in a decrease in resting and exercise heart rate and cardiac output, a decrease in both systolic and diastolic blood pressure, and, possibly, a reduction in reflex orthostatic hypotension. β2-blockade results in an increase in peripheral vascular resistance. The exact mechanism whereby timolol reduces ocular pressure is still not known. The most likely action is by decreasing the secretion of aqueous humor. ^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04828057	Completed	Ocular Surface Disease\|Primary Open Angle Glaucoma	Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD	September 1 2021	--
NCT03282981	Completed	Chronic Diabetic Foot Ulcers\|Diabetic Neuropathic Ulcers\|Non Healing Wound	VA Office of Research and Development\|VA Northern California Health Care System	June 14 2018	Phase 3
NCT04903366	Completed	Glaucoma Open-Angle\|Chronic Wounds	VA Northern California Health Care System	November 21 2017	--

参考
[1] Hall RA, et al. Arch Int Pharmacodyn Ther, 1975, 213(2), 251-263. [2] Phan TM, et al. J Ocul Pharmacol, 1991, 7(3), 243-252. [3] Wang T, et al. Br J Clin Pharmacol, 1996, 42(2), 217-223. [4] Hirooka K, et al. Exp Eye Res, 2000, 70(5), 611-621. + 展開

参考

[4] Hirooka K, et al. Exp Eye Res, 2000, 70(5), 611-621.

+ 展開

化学情報

分子量	432.49	化学式	C₁₃H₂₄N₄O₃S.C₄H₄O₄
CAS No.	26921-17-5	SDF	Download Timolol Maleate SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (198.84 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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