Terazosin HCl

別名：Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin

製品コード：S4679 純度：99.69%

Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) is a selective alpha-1 antagonist used for treatment of symptoms of an enlarged prostate (BPH). It works by blocking the action of adrenaline on smooth muscle of the bladder and the blood vessel walls.

CAS No. 63074-08-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
100mg	JPY 18100	国内在庫あり
500mg	JPY 51300	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.69

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

alpha1-AR ^[1]

In Vitro
In vitro	Terazosin induces cytotoxicity in PC-3 and human benign prostatic cells with an IC50 of more than 100 μM. Terazosin also effectively inhibited vascular endothelial growth factor induced proliferation and tube formation in cultured human umbilical vein endothelial cells (IC50 9.9 and 6.8 μM, respectively)^[3].
細胞実験	細胞株	Human prostate adenocarcinoma PC-3 cells
	濃度	100 μM
	反応時間	12 h
	実験の流れ	To determine the cytotoxic effect mode of action, several identification techniques were used in the current study. Apoptotic cells are detected in situ using terminal deoxynucleotidyl transferase deoxyuridine triphosphate nick end labeling. Results show a positive reaction after a 12-hour treatment of PC-3 cells with terazosin (100 μM).

In Vivo
In Vivo	Terazosin produces a dose-dependent, complete inhibition of motor activity and catalepsy. Intraventricularly administered this antagonist protects striatal and cerebral cortical alpha 1 receptors but not striatal or cortical D1 receptors from in vivo alkylation by N-ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroxyquinoline. Intraventricular terazosin also produces hypothermia and a reduced respiratory rate suggestive of a reduced sympathetic outflow. Terazosin does not impair performance on a horizontal wire test or the ability to make co-ordinated movements in a swim test^[2].Terazosin significantly inhibits vascular endothelial growth factor induced angiogenesis in nude mice with an IC50 of 7.9 μM, showing that it has a more potent anti-angiogenic than cytotoxic effect^[3].
動物実験	動物モデル	Mice
	投与量	0.05 mg/kg
	投与経路	oral administration

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04760860	Not yet recruiting	Dementia With Lewy Bodies	Qiang Zhang\|University of Iowa	October 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT04551040	Active not recruiting	Healthy	University of Iowa\|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research	March 26 2021	Phase 1
NCT04386317	Recruiting	REM Sleep Behavior Disorder\|Pre-motor Parkinson''s Disease\|Symptomatic Parkinson Disease	Cedars-Sinai Medical Center	November 1 2020	Phase 2
NCT00449683	Completed	Hyperhidrosis	Thomas Jefferson University\|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression	March 2007	Phase 4
NCT00237510	Completed	Antidepressant Induced Excessive Sweating	Thomas Jefferson University	May 2005	Not Applicable
NCT02244333	Completed	Prostatic Hyperplasia	Boehringer Ingelheim	February 2004	--

参考
[1] Robert Papay, et al. Journal of Neurochemistry. 2002, 83:623-634. [2] Stone EA, et al. Neuroscience. 1999, 94(4):1245-52. [3] Pan SL, et al. J Urol. 2003, 169(2):724-9.

参考

化学情報

分子量	423.89	化学式	C₁₉H₂₅N₅O₄.HCl
CAS No.	63074-08-8	SDF	Download Terazosin HCl SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (198.16 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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