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TAS4464

TAS4464 is a highly potent and selective NEDD8 activating enzyme (NAE) inhibitor with IC50 of 0.955 nM.

TAS4464化学構造

CAS No. 1848959-10-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 59500 国内在庫あり
JPY 50500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

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E1 Activating阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TAS4464 is a highly potent and selective NEDD8 activating enzyme (NAE) inhibitor with IC50 of 0.955 nM.
Targets
NAE [1]
(Cell-free assay)
0.955 nM
In Vitro
In vitro

TAS4464 selectively inhibits NAE relative to the other E1s UAE and SAE. TAS4464 treatment inhibits cullin neddylation and subsequently induces the accumulation of CRL substrates such as CDT1, p27, and phosphorylated IkBa in human cancer cell lines. Cytotoxicity profiling reveals that TAS4464 is highly potent with widespread antiproliferative activity not only for cancer cell lines, but also patient-derived tumor cells.[1]
細胞実験 細胞株 PBMC, AML, DLBCL, SCLC cells. Patient-derived ovary and endometrial cells. Hepatocytes.
濃度 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM
反応時間 24 h, 72 h, 6 days
実験の流れ

PBMC, AML, DLBCL, and SCLC cells are treated with TAS4464 for 72 hours, after which viability is measured. Patient-derived ovary and endometrial cells are maintained in low-attachment plates and treated with TAS4464 or chemotherapeutic agents for 6 days. Cell viability is then measured by using the CellTiter-Glo 3D Cell Viability Assay. Hepatocytes are cultured in Cell-able plate for 10 days and then treated with TAS4464 for 24 hours, after which viability is measured by using CellTiter-Glo 3D Cell Viability Assay.
In Vivo
In Vivo

TAS4464 shows prolonged target inhibition in human tumor xenograft mouse models; weekly or twice a week TAS4464 administration led to prominent antitumor activity in multiple human tumor xenograft mouse models including both hematologic and solid tumors without marked weight loss.[1]
動物実験 動物モデル 6-week-old female NOD-SCID mice
投与量 100 mg/kg, 75 mg/kg
投与経路 IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02978235 Terminated
Multiple Myeloma|NonHodgkin Lymphoma
Taiho Oncology Inc.
 March 1 2017 Phase 1

化学情報

分子量 506.51 化学式

C21H23FN6O6S
CAS No. 1848959-10-3 SDF --
Smiles CCOC1=CC=CC(=C1C#CC2=C[N](C3OC(CN[S](N)(=O)=O)C(O)C3O)C4=C2C(=NC=N4)N)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.42 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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