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ML792

ML-792 is a potent and selective inhibitor of SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE). ML-792 inhibits SAE/SUMO1 and SAE/SUMO2 in ATP–inorganic pyrophosphate (PPi) exchange assays with IC50 of 3 nM and 11 nM, respectively.

ML792化学構造

CAS No. 1644342-14-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 70500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 26800 国内在庫あり
JPY 79000 国内在庫あり
JPY 235300 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（10）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S869701 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.92%
99.92

ML792関連製品

シグナル伝達経路

E1 Activating Signaling Pathways

E1 Activatingシグナル伝達経路

E1 Activating阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ML-792 is a potent and selective inhibitor of SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE). ML-792 inhibits SAE/SUMO1 and SAE/SUMO2 in ATP–inorganic pyrophosphate (PPi) exchange assays with IC50 of 3 nM and 11 nM, respectively.
Targets
SAE/SUMO1 [1]
(Cell-free assay)		 SAE/SUMO2 [1]
(Cell-free assay)
3 nM 11 nM
In Vitro
In vitro

ML-792 is a mechanism-based SUMO-activating enzyme (SAE) inhibitor with nanomolar potency in cellular assays. ML-792 selectively blocks SAE enzyme activity and total SUMOylation, thus decreasing cancer cell proliferation. Induction of the MYC oncogene increases the ML-792-mediated viability effect in cancer cells, thus indicating a potential application of SAE inhibitors in treating MYC-amplified tumors.[1]
細胞実験 細胞株 HCT116 cells
濃度 0.5 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

HCT116 cells are plated (0.2 × 106 cells/well) and incubated overnight in six-well tissue culture dishes. To study ML-792-induced DNA damage, cells are then treated with DMSO or 0.5 μM ML-792 for 24 h. A 4-h treatment with 20 μM etoposide is used as a positive control for induction of DNA-strand breaks. To study how loss of SUMOylation contributes to repair of DNA damage by cisplatin, individual wells of HCT116 cells are treated with the following treatments: DMSO (6 h); 0.5 μM ML-792 (6 h); DMSO (2 h) followed by treatment with 10 μM cisplatin (4 h); and 0.5 μM ML-792 (2 h) followed by treatment with 10 μM cisplatin (4 h).

化学情報

分子量 551.41 化学式
C21H23BrN6O5S
CAS No. 1644342-14-2 SDF --
Smiles C1C(CC(C1COS(=O)(=O)N)O)NC2=NC=NC=C2C(=O)C3=NN(C=C3)CC4=CC(=CC=C4)Br
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (181.35 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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