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STF-083010

STF-083010 is a specific IRE1α endonuclease inhibitor without affecting its kinase activity.

STF-083010化学構造

CAS No. 307543-71-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 58000 国内在庫あり
JPY 142000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 298500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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IRE1阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
SF21 cell Function assay Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM 24749861
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生物活性

製品説明 STF-083010 is a specific IRE1α endonuclease inhibitor without affecting its kinase activity.
Targets
IRE1α endonuclease [1]
In Vitro
In vitro In RPMI 8226, MM.1S, and MM.1R MM cell lines, STF-083010 exhibits cytostatic and cytotoxic activity in a dose and time dependent manner. [1] [2] In MiaPaCa2, Panc0403, and SU8686 cell lines, STF-083010 inhibits XBP1 splicing and blocks IRE1α's endonuclease activity without affecting its kinase activity. [1] In Eμ-TCL1 CLL cells, STF-083010 exhibits about 70% growth inhibition after 3 days culture. In MEC1 and MEC2 cells, STF-083010 produces 20% growth inhibition in 48 h. WaC3 cells respond to treatments with STF-083010 with gradually decreased growth. [3]
Kinase Assay Cell free IRE1 assays
Autophosphorylation activity is determined by the addition of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is determined by the addition of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. STF083010 is incubated with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography.
細胞実験 細胞株 Panc0403, Panc1005, BxPc3, and MiaPaCa2 cell lines
濃度 ~50 μM
反応時間 ~48 h
実験の流れ Three thousand cells are seeded in 96-well plates overnight and drug treatment started the next day. After 48 h incubation, MTT is added to cells and cultured at 37℃ for 4 h followed by stop solution (4 mM HCl, 0.1% Nondet P40 in isopropanol) which is added to dissolve MTT. The plates are read with a spectrophotometer at 590 nm absorbance with reference at 630 nm. IC50 values are calculated using GraphPad Prism.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell count 29423023
In Vivo
In Vivo In human multiple myeloma (MM) xenografts model, STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) significantly inhibits the growth of tumor. [1]
動物実験 動物モデル NOD/SCID/IL2Rγ null mice
投与量 30 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 317.38 化学式

C15H11NO3S2
CAS No. 307543-71-1 SDF Download STF-083010 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (198.5 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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