ホームページ ER stress & UPR IRE1 inhibitor 4μ8C For research use only.

4μ8C

別名：IRE1 Inhibitor III

4μ8C (IRE1 Inhibitor III) is a potent and selective IRE1 Rnase inhibitor with IC50 of 76 nM.

4μ8C化学構造

CAS No. 14003-96-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（46）

製品安全説明書

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4μ8C関連製品

IRE1阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
SF21 cells Function assay 30 mins Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=0.206 μM 24749861
human Jeko cells Function assay 24 h Inhibition of XBP-1s expression in human Jeko cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.57 μM 24749861
human Mino cells Function assay 24 h Inhibition of XBP-1s expression in human Mino cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.62 μM 24749861
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生物活性

製品説明 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) is a potent and selective IRE1 Rnase inhibitor with IC50 of 76 nM.
特性 IRE1 Rnase-selective inhibitor, used as a platform for developing new locally acting drugs.
Targets
IRE1 Rnase [1]
(Cell-free assay)
76 nM
In Vitro
In vitro

4μ8C blocks substrate(RIDD) access to the active site of IRE1 and selectively inactivates both Xbp1 splicing and IRE1-mediated mRNA degradation. IRE1 inhibition subsequently induces ER stress without measureable acute toxicity. [1]

4μ8C, as an IRE1 inhibitor, blocks IL-4, IL-5, and IL-13 production from CD4+ T cells. [2]
Kinase Assay In Vitro IRE1 RNase and RIDD Assays
Analysis of radiolabeled Xbp1 substrate cleavage is performed as previously except that mammalian IRE1 reaction buffer is used. In vitro RIDD substrates are synthesized by in vitro transcription using the T7-MAXIscript Kit in the presence of 32P ATP or Cy5-UTP on templates isolated by RT-PCR from mouse Min6 cells (Ins2) or PCR from cloned XBP1 cDNA. The resulting products are gel purified to obtain full-length substrate. Reactions are then separated by 15% UREA-PAGE for analysis by phosphorimaging or by near-infrared imaging using the LI-COR Odyssey scanner.
細胞実験 細胞株 Wild-type MEFs
濃度 ~128 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

Cells are seeded in phenol red-free cell culture medium in 96 or 24 well dishes at a density of 5 × 103 or 5 × 104 cells per well, respectively. Cultures are incubated for 16 h before treatment with 4μ8C for 24 h. Cultures are then analyzed by the addition of 200 μM WST1 and 10 μM phenazine metho-sulfate. After development of the reagent for 2 h at 37°C, the hydrolyzed dye is detected by absorbance at 450 nm, after subtracting background and absorbance at 595 nm. Alternatively, cell viability is determined by staining of the adherent culture with crystal violet. Quantitation of the dye uptake is analyzed by extensive washing of the stained cells with water and solublization of the crystal violet in methanol followed by absorbance measurements at 595 nm.
In Vivo
In Vivo

4μ8c is an IRE1 Inhibitor III that reduces atherosclerotic lesion and effectively mitigate plaque development in mice.
動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 204.18 化学式

C11H8O4
CAS No. 14003-96-4 SDF Download 4μ8C SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2C=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (347.73 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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