Stavudine (d4T)

別名：BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T

製品コード：S1398 純度：99.74%

Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661) is a nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor (NARTI) active against HIV.

CAS No. 3056-17-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 44500	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661) is a nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor (NARTI) active against HIV.

Targets

Reverse transcriptase ^[1]

In Vitro
In vitro	Stavudine alteres the lipid phenotype, decreasing the lipid content and expression of markers involved in lipid metabolism, namely C/EBPalpha, peroxisome proliferator-activated receptor gamma, adipocyte lipid binding protein 2, fatty acid synthase and acetyl-coenzyme A carboxylase. Stavudine drives 5-10% of 3T3-F442A cells towards apoptosis, and reduces the lipid content and survival of differentiated 3T3-L1 adipocytes. Stavudine increases mitochondrial mass by two to fourfold, and loweres the mitochondrial membrane potential (JC-1 stain). ^[1] stavudine inhibits p24 antigen production by HIV-I in PBMC with EDsos ranging from 0.04 μM to 0.2 μM. ^[2] Stavudine produces significant mitochondrial dysfunction with a 1.5-fold increase in cellular lactate to pyruvate ratios. Stavudine causes a dose-dependent decrease in mtDNA amplification and a correlative increase in abundance of markers of mitochondrial oxidative stress. Stavudine treatment elevates mitochondrial reactive oxygen species (ROS), enhances mitochondrial oxidative stress, and contributes mechanistically to NRTI-induced toxicity. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Stavudine (500 mg/kg/day) results in lack of significant oxidative mtDNA lesions (as assessed by long polymerase chain reaction experiments), and normal blood lactate/pyruvate ratios in lean mice. Stavudine (500 mg/kg/day) can decrease hepatic and muscle mtDNA in lean mice and can also cause ketoacidosis during fasting without altering mtDNA. Stavudine (500 mg/kg/day) depletes WAT mtDNA only in obese mice. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01178684	Completed	HIV	SEARCH Research Foundation\|University of Hawaii	May 2010	--
NCT00455585	Completed	HIV Infections	Makerere University\|Department of Foreign Affairs Ireland	January 2007	Phase 4
NCT00235222	Unknown status	HIV	Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere\|Bristol-Myers Squibb	June 2004	Phase 4
NCT00116116	Completed	HIV Infections\|AIDS	Bristol-Myers Squibb	March 2002	Phase 4

参考
[1] Caron M, et al. AIDS, 2004, 18(16), 2127-2136. [2] Merrill DP, et al. J Infect Dis, 1996, 173(2), 355-364. [3] Velsor LW, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2004, 199(1), 10-19. [4] Gaou I, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 297(2), 516-523. + 展開

参考

[4] Gaou I, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 297(2), 516-523.

+ 展開

化学情報

分子量	224.21	化学式	C₁₀H₁₂N₂O₄
CAS No.	3056-17-5	SDF	Download Stavudine (d4T) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (218.54 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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