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RO9021

RO9021 potently inhibits SYK kinase activity with an average IC50 of 5.6 nM and suppresses B-cell receptor signaling.

RO9021化学構造

CAS No. 1446790-62-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品説明 RO9021 potently inhibits SYK kinase activity with an average IC50 of 5.6 nM and suppresses B-cell receptor signaling.
Targets
Syk [1]
(Cell-free assay)
5.6 nM
In Vitro
In vitro RO9021 suppresses BCR signaling in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) and whole blood, FcγR signaling in human monocytes, and FcεR signaling in human mast cells and blocks osteoclastogenesis from mouse bone marrow macrophages in vitro. Toll-like Receptor(TLR) 9 signaling in human Bcells was inhibited by RO9021, resulting in decreased levels of plasmablasts, immunoglobulin (Ig)M and IgG upon B-cell differentiation. RO9021 also potently inhibited type I interferon production by human plasmacytoid dendritic cells (pDC) upon TLR9 activation. This effect is specific to TLR9 as RO9021 did not inhibit TLR4- or JAK-STAT-mediated signaling. RO9021 does not appreciably inhibit the JAK-STAT pathway[1].
細胞実験 細胞株 Human B-cell line, Ramos
濃度 1 μM
反応時間 5 or 15 min
実験の流れ

The human B-cell line, Ramos, was pretreated with 1 μM RO9021 prior to anti-IgM antibody-induced cross-linking of the BCR. The activation of various BCR signaling components was assessed by western blot using phosphospecific antibodies.
In Vivo
In Vivo Oral administration of RO9021 inhibits arthritis progression in the mCIA model[1].
動物実験 動物モデル C57BL/6 and DBA/1J adult mice
投与量 5 and 45 mg/kg daily
投与経路 oral administration

化学情報

分子量 355.44 化学式

C18H25N7O
CAS No. 1446790-62-0 SDF Download RO9021 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(N=C(C=C1)NC2=CC(=NN=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (199.75 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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