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PRT-060318 2HCl

別名：PRT318

PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase, as an approach to HIT treatment.

PRT-060318 2HCl化学構造

CAS No. 1194961-19-7(freebase)

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（9）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S773801 DMSO] 75 mg/mL] false] Water] 75 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.08%
99.08

PRT-060318 2HCl関連製品

シグナル伝達経路

Syk Signaling Pathways

Sykシグナル伝達経路

Syk阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
CHO-K1 cells Function assay 2 h Inhibition of human ERG expressed in CHO-K1 cells after 2 hrs by Cy3b-Dofetilide-based fluorescence polarisation assay 21903390
ramos cells Function assay Inhibition of Erk1/2 phosphorylation expressed in ramos cells after 30 mins by MSD assay, IC50=0.01585 μM 21903390
primary B cells Function assay Immunomodulatory activity in human primary B cells assessed as induction of CD69 expression after 24 hrs by FITC-conjugated flow cytometry, IC50=0.63096 μM 11493841
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生物活性

製品説明 PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase, as an approach to HIT treatment.
Targets
Syk [1]
(Cell-free assay)
4nM
In Vitro
In vitro PRT318 inhibits platelet activation via GPVI/FcRγ, an ITAM receptor complex, but not via ADP or thrombin, which are G-protein coupled receptors[1]. PRT318 effectively antagonizes CLL(chronic lymphocytic leukemia) cell survival after BCR triggering and in nurse-like cell-co-cultures. PRT318 inhibits Syk and extracellular signal-regulated kinase phosphorylation after BCR triggering[2].
細胞実験 細胞株 LY3，LY4，LY7,LY18 cell lines
濃度 0-3μM
反応時間 0-72h
実験の流れ

The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318.
In Vivo
In Vivo In both rabbit and pig models, intravenous infusion of PRT060318 targets maximal inhibition of Syk kinase activity and significantly inhibits arterial thrombosis. The antithrombotic activity of PRT060318 in pigs is remarkable because it was achieved with complete inhibition of CVXN-induced platelet aggregation, with no effect on ADP-induced platelet aggregation, and no prolongation of ear bleeding time[3]. Also, Syk inhibitor PRT318 is an active agent in HIT. Inhibition of Syk signaling with the orally bio-available PRT318 limits the thrombocytopenic and thrombotic effects of HIT IC in vivo[1].
動物実験 動物モデル C57Bl/6 Mice; transgenic HIT mice
投与量 30 mg/kg
投与経路 orally via gavage

化学情報

分子量 413.34 化学式

C18H24N6O.2HCl
CAS No. 1194961-19-7(freebase) SDF Download PRT-060318 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (181.44 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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