Riociguat

別名:BAY 63-2521

Riociguat is an oral soluble guanylate cyclase (GC) stimulator, used in the treatment of ipulmonary hypertension.

Riociguat化学構造

CAS No. 625115-55-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 104500 国内在庫あり
JPY 250500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(11)

製品安全説明書

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Guanylate Cyclase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Riociguat is an oral soluble guanylate cyclase (GC) stimulator, used in the treatment of ipulmonary hypertension.
Targets
guanylate cyclase [1]
In Vitro
In vitro BAY 63-2521 stimulates the recombinant sGC concentration dependently from 0.1 to 100 μM with a two-fold to 73-fold effect by an NO-independent but haem-dependent mechanism. [1] Riociguat inhibits platelet function in washed platelets but not in whole blood, and exerts no direct effects on contractility and relaxation of cardiac myocytes. [2] [3]
In Vivo
In Vivo In chronic treatment of hypoxic mice and MCT-injected rats, Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.) partially reverses the pulmonary arterial hypertension, the right heart hypertrophy and the structural remodelling of the lung vasculature. [1]
動物実験 動物モデル Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats
投与量 10 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05750446 Not yet recruiting
Migraine Without Aura
Danish Headache Center
April 1 2023 Not Applicable
NCT05582811 Completed
Headache
Danish Headache Center
October 26 2022 Not Applicable
NCT04813926 Active not recruiting
Pulmonary Arterial Hypertension
Bayer|Xcenda LLC
July 16 2021 --
NCT04780932 Recruiting
Thromboembolic Pulmonary Hypertension|Chronic Disease|Inoperable Disease
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Janssen LP
June 14 2021 Phase 2|Phase 3
NCT03389321 Completed
Healthy Subjects
Actelion
January 9 2018 Phase 1

化学情報

分子量 422.42 化学式

C20H19FN8O2

CAS No. 625115-55-1 SDF Download Riociguat SDFをダウンロードする
Smiles CN(C1=C(N=C(N=C1N)C2=NN(C3=C2C=CC=N3)CC4=CC=CC=C4F)N)C(=O)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (198.85 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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