Rimiducid (AP1903)

製品コード：S9726 純度：99.89%

Rimiducid (AP1903) is a chemical protein dimerizer and binds tightly to the target FKBP fusion protein while binding minimally to the abundant natural FKBP. Rimiducid elicites potent and dose-dependent apoptosis of cells in culture expressing dimerizer-dependent Fas constructs, with an EC50 of ≈0.1 nM.

CAS No. 195514-63-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 70500	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 53800	国内在庫あり
25mg	JPY 145500	国内在庫あり
100mg	JPY 404500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S972601 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.89%

99.89

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FKBP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

FKBP fusion protein ^[1]

In Vitro
In vitro	Rimiducid (AP1903) induces effective and dose-dependent apoptosis in the culture expressing dimer-dependent Fas constructors, indicating that Rimiducid causes the activation of Fas signaling without interference from endogenous FKBP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
細胞実験	細胞株	HT1080 cells
	濃度	0.01-1000 nM
	反応時間	Overnight
	実験の流れ	HT1080 cells stably transduced with retrovirus pSR a-myr-2FKBP-Fas-E (open circles) or pSR a-myr-2 (F36V-FKBP)- Fas-E (closed circles) were treated overnight with AP1903, and viability then was measured by Alamar Blue assay.

In Vivo
In Vivo	Rimiducid (AP1903) elicits a dose-dependent decrease in serum hGH levels, with a half-maximal effective dose of 0.4±0.1 mg/kg, which means AP1903 is functional of activating of Fas signaling in vivo.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
動物実験	動物モデル	Nude mice implanted with hGH-secreting HTFasGH-3 cells
	投与量	2 ml/kg
	投与経路	i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05298995	Recruiting	Brain Tumor Pediatric\|Medulloblastoma Childhood\|Embryonal Tumor\|High Grade Glioma\|Diffuse Midline Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Brain Tumor Adult	Bambino Gesù Hospital and Research Institute	November 9 2023	Phase 1
NCT03807063	Withdrawn	Acute Bilineal Leukemia\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm Unclassifiable\|Myeloproliferative Neoplasm\|Recurrent Acute Biphenotypic Leukemia\|Recurrent Acute Lymphoblastic Leukemia\|Recurrent Acute Myeloid Leukemia\|Recurrent Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm\|Recurrent Chronic Lymphocytic Leukemia\|Recurrent Chronic Myelogenous Leukemia BCR-ABL1 Positive\|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Recurrent Myelodysplastic Syndrome	Fred Hutchinson Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)\|Bellicum Pharmaceuticals	January 2 2020	Phase 1
NCT02849886	Unknown status	Graft Versus Host Disease\|Hematological Malignancies	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Etablissement Français du Sang\|Bellicum Pharmaceuticals	April 10 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03741127	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Poseida Therapeutics Inc.\|California Institute for Regenerative Medicine (CIRM)	October 29 2018	Phase 1
NCT02477878	Active not recruiting	Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Lymphoma\|Multiple Myeloma\|Hematologic Neoplasms	Bellicum Pharmaceuticals	July 2016	Phase 1

参考
[1] J D Iuliucci, et al. J Clin Pharmacol. 2001 Aug;41(8):870-9. [2] T Clackson, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10437-42.

参考

化学情報

分子量	1411.63	化学式	C₇₈H₉₈N₄O₂₀
CAS No.	195514-63-7	SDF	--
Smiles	CCC(C(=O)N1CCCCC1C(=O)OC(CCC2=CC(=C(OC)C=C2)OC)C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)NCCNC(=O)COC4=CC=CC(=C4)C(CCC5=CC(=C(OC)C=C5)OC)OC(=O)C6CCCCN6C(=O)C(CC)C7=CC(=C(OC)C(=C7)OC)OC)C8=CC(=C(OC)C(=C8)OC)OC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (70.84 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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