AP20187

別名：B/B Homodimerizer

製品コード：S8487 純度：99.98%

AP20187 (B/B Homodimerizer) is a chemical inducer of dimerization that activates FKBP-Casp8.

CAS No. 195514-80-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 67000	国内在庫あり
5mg	JPY 52000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 370500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S848701 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.98%

99.98

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FKBP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

AP20187 (B/B Homodimerizer) is a chemical inducer of dimerization that activates FKBP-Casp8.

Targets

FKBP ^[1]	Casp8 ^[1]

In Vitro
In vitro	In oligodendrocytes, AP20187 treatment increases the expression of PERK-responsive genes encoding CAATT enhancer binding protein homologous protein (CHOP) and growth arrest and DNA damage 34 (GADD34) in a dose-dependent manner. The activity of PERK signaling in oligodendrocytes can be temporally manipulated by the administration of AP20187.^[2]
細胞実験	細胞株	Oligodendrocytes
	濃度	1 nM
	反応時間	4 h
	実験の流れ	After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.

In Vivo
In Vivo	AP20187 treatment significantly reduces the number of degenerating axons and increases the density of axons in the demyelinating lesions in the lumbar spinal cord of PLP/Fv2E-PERK mice. AP20187 is also sufficient to activate Fv2E-PERK in oligodendrocytes in the CNS of PLP/Fv2E-PERK mice.^[2]
動物実験	動物モデル	PLP/Fv2E-PERK mice
	投与量	0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Darren J Baker, et al. Nature . 2016 Feb 11;530(7589):184-9. [2] Wensheng Lin, et al. J Neurosci . 2013 Apr 3;33(14):5980-91.

参考

化学情報

分子量	1482.75	化学式	C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀
CAS No.	195514-80-8	SDF	--
Smiles	CCC(C1=CC(=C(C(=C1)OC)OC)OC)C(=O)N2CCCCC2C(=O)OC(CCC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C4=CC(=CC=C4)OCC(=O)NCC(CNC(=O)COC5=CC=CC(=C5)C(CCC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC(=O)C7CCCCN7C(=O)C(CC)C8=CC(=C(C(=C8)OC)OC)OC)CN(C)C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (67.44 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
		5% DMSO 1 95% Corn oil	5.0mg/ml (3.37mM)	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.0mg/ml (3.37mM)

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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