Rilpivirine

別名：R278474, TMC278, DB08864

製品コード：S7303 純度：99.97%

Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), and used to treat HIV-1 infection.

CAS No. 500287-72-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 100500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（15）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.97%

99.97

Rilpivirine関連製品

関連ターゲット	HBV RT HIV RT RT	もっと見る
関連製品	Dapivirine (TMC120) Salicylanilide Fangchinoline	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Anti-infection Compound Library Antibiotics compound Library Antiviral Compound Library Anti-parasitic Compound Library Gut Microbial Metabolite Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
MT4 cells	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human MT4 cells after 3 days by EGFP based replication assay, CC50=2 μM	17223230
human TZM-bl cells	Cytotoxicity assay	4 days	Cytotoxicity against human TZM-bl cells after 4 days by XTT assay, CC50=19.4 μM	22856541
human MT4 cells	Function assay	72 h	Antiviral activity against NNRTI-resistant HIV1 harboring reverse transcriptase Y188L mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by HeLa-CD4-LTR-beta-gal assay, EC50=0.0037 μM	23137340
MT4 cells	Function assay		Antiviral activity against wild type HIV1 LAI infected in MT4 cells by EGFP based replication assay, EC50=0.001 μM	17223230
human PBMC cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype D isolate 92UG001 infected in human PBMC cells by cell based assay, EC50=0.00026 μM	19933797
MT2 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity in human MT2 cells assessed as inhibition of cell growth, CC50=8 μM	23298809
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 reverse transcriptase K103N and Y181C double mutant infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral infection, EC50=0.002 μM	22081993
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明

Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), and used to treat HIV-1 infection.

特性

Approved anti-HIV drug with longer half-life and reduced side-effect profile than older NNRTIs.

Targets

Reverse transcriptase ^[1]

In Vitro
In vitro	Rilpivirine shows antiviral activity with EC50 ranging from 0.1 nM to 2 nM against wild-type and selected site-directed single and double mutants of HIV-1. ^[1] Rilpivirine inhibits viral replication at concentrations at which first-generation NNRTIs could not suppress replication, and produces a high genetic barrier to resistance development. ^[2]

In Vivo
In Vivo	After iv administration of Rilpivirine, Elimination half-life ranges from 4.4 h in rat to 31 h in dog. After oral administration of Rilpivirine in PEG 400, half-life ranges between 2.8 h in rat and 39 h in dog. ^[1]
動物実験	動物モデル	Sprague−Dawley rat, beagle dog, white New Zealand rabbit, and cynomolgus monkey.
	投与量	4 mg/kg ( rat); 1.25 mg/kg (other species)
	投与経路	i.v., p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05601128	Active not recruiting	HIV-1-infection\|HIV Infections\|HIV I Infection	Allegheny Singer Research Institute (also known as Allegheny Health Network Research Institute)	January 1 2023	Phase 3
NCT05112939	Active not recruiting	Healthy	Janssen Research & Development LLC	November 16 2021	Phase 1
NCT05358756	Completed	Healthy Subject	Aptorum International Limited	October 9 2021	Phase 1

参考
[1] Janssen PA, et al. J Med Chem. 2005, 48(6), 1901-1909. [2] Azijn H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(2), 718-727.

参考

化学情報

分子量	366.42	化学式	C₂₂H₁₈N₆
CAS No.	500287-72-9	SDF	Download Rilpivirine SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C=CC#N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL ( (199.22 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):