Rilpivirine

別名:R278474, TMC278, DB08864

Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), and used to treat HIV-1 infection.

Rilpivirine化学構造

CAS No. 500287-72-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MT4 cells Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human MT4 cells after 3 days by EGFP based replication assay, CC50=2 μM 17223230
human TZM-bl cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human TZM-bl cells after 4 days by XTT assay, CC50=19.4 μM 22856541
human MT4 cells Function assay 72 h Antiviral activity against NNRTI-resistant HIV1 harboring reverse transcriptase Y188L mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by HeLa-CD4-LTR-beta-gal assay, EC50=0.0037 μM 23137340
MT4 cells Function assay Antiviral activity against wild type HIV1 LAI infected in MT4 cells by EGFP based replication assay, EC50=0.001 μM 17223230
human PBMC cells Function assay Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype D isolate 92UG001 infected in human PBMC cells by cell based assay, EC50=0.00026 μM 19933797
MT2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity in human MT2 cells assessed as inhibition of cell growth, CC50=8 μM 23298809
MT2 cells Function assay Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 reverse transcriptase K103N and Y181C double mutant infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral infection, EC50=0.002 μM 22081993
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生物活性

製品説明 Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), and used to treat HIV-1 infection.
特性 Approved anti-HIV drug with longer half-life and reduced side-effect profile than older NNRTIs.
Targets
Reverse transcriptase [1]
In Vitro
In vitro Rilpivirine shows antiviral activity with EC50 ranging from 0.1 nM to 2 nM against wild-type and selected site-directed single and double mutants of HIV-1. [1] Rilpivirine inhibits viral replication at concentrations at which first-generation NNRTIs could not suppress replication, and produces a high genetic barrier to resistance development. [2]
In Vivo
In Vivo After iv administration of Rilpivirine, Elimination half-life ranges from 4.4 h in rat to 31 h in dog. After oral administration of Rilpivirine in PEG 400, half-life ranges between 2.8 h in rat and 39 h in dog. [1]
動物実験 動物モデル Sprague−Dawley rat, beagle dog, white New Zealand rabbit, and cynomolgus monkey.
投与量 4 mg/kg ( rat); 1.25 mg/kg (other species)
投与経路 i.v., p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06104306 Recruiting
HIV-1-infection
Gilead Sciences
December 13 2023 Phase 4
NCT05601128 Active not recruiting
HIV-1-infection|HIV Infections|HIV I Infection
Allegheny Singer Research Institute (also known as Allegheny Health Network Research Institute)
January 1 2023 Phase 3
NCT05112939 Active not recruiting
Healthy
Janssen Research & Development LLC
November 16 2021 Phase 1
NCT05358756 Completed
Healthy Subject
Aptorum International Limited
October 9 2021 Phase 1

化学情報

分子量 366.42 化学式

C22H18N6

CAS No. 500287-72-9 SDF Download Rilpivirine SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C=CC#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL ( (199.22 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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