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Rasagiline

別名：TVP-1012

Rasagiline (TVP-1012) is a novel selective and irreversible MAO-B propargylamine inhibitor with in vitro IC50s of 4.43 nM and 412 nM for MAO-B and MAO-A, respectively.

Rasagiline化学構造

CAS No. 136236-51-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S579501 DMSO] 34 mg/mL] false] Ethanol] 34 mg/mL] false] Water] 4 mg/mL] false 純度： 99.89%
99.89

Rasagiline関連製品

シグナル伝達経路

MAO Signaling Pathways

MAOシグナル伝達経路

MAO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Rasagiline (TVP-1012) is a novel selective and irreversible MAO-B propargylamine inhibitor with in vitro IC50s of 4.43 nM and 412 nM for MAO-B and MAO-A, respectively.
Targets
MAO-B [1] MAO-A [1]
4.43 nM 412 nM
In Vitro
In vitro Rasagiline is a highly selective and potent propargylamine inhibitor of monoamine oxidase (MAO) type B. Like other similar propargylamine inhibitors, rasagiline binds covalently to the N5 nitrogen of the flavin residue of MAO, resulting in irreversible inactivation of the enzyme. Rasagiline possesses a similar degree of selectivity to selegiline for inhibition of MAO-B as compared with MAO-A, in rat hepatic and brain tissue both in vivo and in vitro. Both inhibitors will inhibit the A form of the enzyme at higher doses[2].
In Vivo
In Vivo Rasagiline is well absorbed after oral administration and readily crosses the BBB. The oral bioavailability of rasagiline is 35%, it reaches Tmax after 0.5-1 hours and its half-life is 1.5-3.5 hours. It exerts linear absorption at doses of 1-10 mg/day. Rasagiline undergoes extensive hepatic metabolism primarily by cytochrome P450 type 1A2 (CYP1A2). Plasma albumin binding is considered to be 60%-70%[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841798 Completed
Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression
Centre for Addiction and Mental Health
 April 15 2021 Not Applicable
NCT01879241 Completed
Amyotrophic Lateral Sclerosis
University of Ulm
 June 2013 Phase 2
NCT01652313 Completed
Parkinson''s Disease
H. Lundbeck A/S
 May 2012 Phase 1
NCT01736891 Completed
Parkinson´s Disease
Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.
 November 2011 Phase 3
NCT01178047 Terminated
Parkinson''s Disease
University of Zurich|H. Lundbeck A/S
 September 2011 Phase 4
NCT01055379 Completed
Depressive Symptoms|Parkinson''s Disease
Lundbeck Italia S.p.A.|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.
 March 2010 Phase 4

化学情報

分子量 171.24 化学式

C12H13N
CAS No. 136236-51-6 SDF --
Smiles C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL ( (198.55 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 4 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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