Rasagiline Mesylate

別名：TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate

製品コード：S2102 純度：99.85%

Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) is a new MAO-B inhibitor for the treatment of idiopathic Parkinson's disease.

CAS No. 161735-79-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
50mg	JPY 18100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

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99.85

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シグナル伝達経路

MAOシグナル伝達経路

MAO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Rasagiline Mesylate (TVP-1012,(R)-AGN1135 mesylate,TVP1012 mesylate) is a new MAO-B inhibitor for the treatment of idiopathic Parkinson's disease.

Targets

MAO-B ^[1]	MAO-A ^[1]
4.43 nM	412 nM

In Vitro
In vitro	Rasagiline inhibits rat brain MAO type B and type A with IC50 of 4.43 nM and 412 nM, respectively. Rasagiline is three to 15 times more potent than selegiline for inhibition of MAO-B in rat brain and liver in vivo on acute and chronic administration, but has similar potency in vitro. ^[1] Rasagiline prevents nuclear accumulation of GAPDH induced by N-methyl(R) salsolinol in SH-SY5Y cells. Rasagiline prevents the collapse in ΔΨm, and following apoptotic process, which indicates that mitochondria may determine the survival and death of the cells. ^[2] Rasagiline has potent antiapoptotic and neuroprotective activities in response to serum and NGF withdrawal in partially neuronally differentiated PC12 cells and prevents the fall in mitochondrial membrane potential, the first step in cell death. ^[3] Rasagiline is metabolized to its major metabolite aminoindan, selegiline gives rise to L-methamphetamine. Rasagiline directly activates PKC-MAP kinase pathway by a concentration and time dependent phosphorylation of p42 and p44 MAP kinase. ^[4]

In Vivo
In Vivo	Rasagiline ex vivo inhibits MAO in the brain and liver with ED50 of 4.43 nM and 412 nM, respectively. ^[1] Rasagiline (0.2 mg/kg and 1 mg/kg) accelerates the recovery of motor function and spatial memory and reduces the cerebral oedema by about 40-50% in the mouse. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

参考
[1] Youdim MB, et al. Br J Pharmacol, 2001, 132(2), 500-506. [2] Maruyama W, et al. J Neurochem, 2001, 78(4), 727-735. [3] Youdim MB, et al. Ann N Y Acad Sci, 2001, 939, 450-458. [4] Wang D, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2006, 57(1), 97-104. [5] Huang W, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 366(2-3), 127-135. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	267.34	化学式	C₁₂H₁₃N.CH₄O₃S
CAS No.	161735-79-1	SDF	Download Rasagiline Mesylate SDFをダウンロードする
Smiles	CS(=O)(=O)O.C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL ( (198.24 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 53 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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