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Pyrilamine Maleate

別名：Mepyramine Maleate

Pyrilamine Maleate (Mepyramine) is a histamine H1 receptor inverse agonist, it binds to a G protein-coupled form of the receptor and promotes a G protein-coupled inactive state of the H1 receptor that interferes with the Gq/11-mediated signaling.

Pyrilamine Maleate 化学構造

CAS No. 59-33-6

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品説明 Pyrilamine Maleate (Mepyramine) is a histamine H1 receptor inverse agonist, it binds to a G protein-coupled form of the receptor and promotes a G protein-coupled inactive state of the H1 receptor that interferes with the Gq/11-mediated signaling.
In Vitro
In vitro Pyrilamine blocks the rapidly activating component of the delayed rectifier, IKr, with IC50 of 1.1 μM. Pyrilamine (10 μM) blocks the slowly activating component of the delayed rectifier, IKs and the inward rectifier, IK1 less than 20%. [1]
In Vivo
In Vivo Pyrilamine (15 mg/kg/day) significantly decreases the movement time and velocity, as well as the total food consumption and completely abolishes the circadian rhythmicity of locomotion in sham-operated rats. Pyrilamine (15 mg/kg/day) leads to the complete blockade of H(1) receptors in both sham- and portacaval anastomosis-operated rats. [2] Pyrilamine decreases the number of flinches in a dose dependent manner and decreases c-fos mRNA expression in lumbar spinal cord of rats. [3] Pyrilamine is mainly metabolited into the O-glucuronic acid conjugate of O-demethyl pyrilamine in the rats. The terminal plasma elimination half-life of Pyrilamine does not increase with increasing doses (2.3 hours, 0.7 mg/kg; 1.5 hours, 7.0 mg/kg) and thus pyrilamine does not exhibit dose-dependent elimination. [4] Pyrilamine is slightly less mutagenic than Methapyrilene over a comparable range of concentrations, and also induces predominantly small-colony mutants in the L5178Y/TK +/- mouse lymphoma assay. [5]

化学情報

分子量 401.46 化学式

C17H23N3O1.C4H4O4
CAS No. 59-33-6 SDF Download Pyrilamine Maleate SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)CCN(CC1=CC=C(C=C1)OC)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.27 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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