Unesbulin (PTC596)

製品コード：S8820 純度：99.91%

Unesbulin (PTC596) is a second-generation BMI-1 inhibitor that accelerates BMI-1 degradation. PTC596 downregulates MCL-1 and induces p53-independent mitochondrial apoptosis. IC50 values at 72 hours ranged from 68 to 340 nM in mantle cell lymphoma (MCL) cell lines.

CAS No. 1610964-64-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 67000	国内在庫あり
2mg	JPY 26800	国内在庫あり
5mg	JPY 53500	国内在庫あり
25mg	JPY 122500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（5）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S882001 DMSO] 84 mg/mL] false] Ethanol] 7 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.91%

99.91

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BMI-1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

BMI-1 ^[1]

In Vitro
In vitro	PTC596 induces mitochondrial apoptosis in BMI-1-expressing MCL cells in a p53-independent manner. MCL SP cells were susceptible to PTC596-induced apoptosis^[1].
細胞実験	細胞株	Z-138 and REC-1 cells
	濃度	300 nM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM PTC596, after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined.

In Vivo
In Vivo	PTC596 inhibits myeloid leukemia cell growth in vivo while sparing normal hematopoietic cells^[2].
動物実験	動物モデル	Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice
	投与量	5 mg/kg
	投与経路	by oral gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03605550	Active not recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma	Nationwide Children''s Hospital\|PTC Therapeutics	August 1 2018	Phase 1

参考
[1] Aya Maeda, et al. Oncotarget. 2018, 9(47): 28547–28560. [2] Nishida Y, et al. Blood Cancer J. 2017, 7(2):e527.

参考

化学情報

分子量	420.34	化学式	C₁₉H₁₃F₅N₆
CAS No.	1610964-64-1	SDF	--
Smiles	CC1=NC2=C(N1C3=NC(=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)F)N)C=C(C=C2)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (199.83 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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