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Pravastatin sodium

別名：CS-514 Sodium

Pravastatin sodium (CS-514) is an HMG-CoA reductase inhibitor against sterol synthesis with IC50 of 5.6 μM.

Pravastatin sodium化学構造

CAS No. 81131-70-6

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

HMG-CoA Reductase Signaling Pathways

HMG-CoA Reductaseシグナル伝達経路

HMG-CoA Reductase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pravastatin sodium (CS-514) is an HMG-CoA reductase inhibitor against sterol synthesis with IC50 of 5.6 μM.
Targets
HMG-CoA reductase [1]
5.6 μM
In Vitro
In vitro Pravastatin-Na at 10 μM inhibits the sterol synthesis at a level greater than 50% in PBMC. [1] Pravastatin produces relaxation of isolated aortic rings, with maximum vasorelaxations of 62.8% at 10 μM and latency of ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimulates NOS activity and NO release within 10 min in cultured bovine aortic endothelial cells. L-arginine potentiates NO production in response to Pravastatin (< 10 μM) in cultured bovine aortic endothelial cells. [2] Pravastatin results in a dose-dependent inhibition of macrophage cholesterol synthesis in human monocyte derived macrophages(HMDM), mouse peritoneal macrophages (MPM) and a J-774 A.1 macrophagelike cell lines. Small concentrations of pravastatin (< 0.19 μg/mL) increases the cellular cholesterol esterification rate after incubation with LDL, but higher concentrations (< 100 μg/mL) results in an inhibition of the esterification. [3] Pravastatin (< 0.5 mM) decreases Rho/ROCK pathway activity in human colon and ileum explants, which leads to decreased CCN2 mRNA levels. Pravastatin (<1 mM) also induces CCN2 inhibition in primary human smooth muscle cells. Pravastatin (< 0.5 mM) decreases type I collagen and fibronectin mRNA levels in both human colon and ileum explants and primary human smooth muscle cells. [4]
In Vivo
In Vivo Pravastatin (40 mg, single dose) causes a reduction in cholesterol synthesis in human monocyte derived macrophages by 62% in healthy subjects and 47% in hypercholesterolaemic patients. Pravastatin (40 mg/day, 8 weeks) results in a 55% inhibition of cholesterol synthesis and a 57% increase in LDL degradation in hypercholesterolaemic patients. [3] Pravastatin (30 mg/kg/d) results in decreased length of the dystrophic lesions by 34% and recovery of muscular structure in Male Wistar rats receiving irradiation, associated with decreased CCN2 level. [4]
動物実験 動物モデル Male Wistar rats receiving irradiation for 5 weeks
投与量 30 mg/kg/day
投与経路 Orally
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04356209 Recruiting
Breast Cancer
Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle
 September 28 2020 Phase 2
NCT03456102 Completed
Tuberculosis
Johns Hopkins University
 March 9 2020 Phase 2

化学情報

分子量 446.51 化学式

C23H35O7.Na
CAS No. 81131-70-6 SDF Download Pravastatin sodium SDFをダウンロードする
Smiles CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (199.32 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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