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PQ 401

PQ401 inhibits autophosphorylation of IGF-1R domain with IC50 of <1 μM.

PQ 401化学構造

CAS No. 196868-63-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 28500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 70500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S800301 DMSO] 32 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.99%
99.99

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シグナル伝達経路

IGF-1R Signaling Pathways

IGF-1Rシグナル伝達経路

IGF-1R阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 PQ401 inhibits autophosphorylation of IGF-1R domain with IC50 of <1 μM.
Targets
IGF-1R [1]
<1 μM
In Vitro
In vitro PQ 401 is an IGF-1R inhibitor and inhibits autophosphorylation of the IGF-IR kinase domain at concentrations <100 nM, with an IC50 <1μM. PQ 401 significantly reduced proliferation of MCF-7 cells with IC50 of 8 μM. PQ 401 also inhibits growth of MCNeuA cells with IC50 of 15 μM. PQ 401 inhibits the IGF-I-mediated antiapoptotic pathway in MCF-7 cells. PQ 401 increases caspase-mediated apoptotic activity in MCF-7 cells. [1]
Kinase Assay IGF-IR Peptide Autophosphorylation
One microgram of constitutively active IGF-IR kinase domain peptide isincubated +/− varying concentrations of PQ 401 in 2% DMSO in 40 mM Tris (pH 7.4), 80μMEGTA, 0.25% 2-mercaptoethanol, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, and 2 mM MnCl2 for 20 minutes. ATP isthen added at a final concentration of 20μM. Autophosphorylation of the kinase domain peptide isallowed to occur for 20 minutes at 22℃. The reaction isstopped by the addition of SDS-reducing buffer and the samples are run on SDS-PAGE. Following transfer to nitrocellulose membrane, peptide autophosphorylation isdetermined by Western blotting employing an antibody against phosphotyrosine (PY20).
細胞実験 細胞株 MCF-7, MCNeuA
濃度 ~50 μM
反応時間 3 days
実験の流れ The inhibitory effects of diaryl urea on breast cancer cell growth are determined using a CyQuant cell proliferation assay kit. MCF-7 or MCNeuA cells are plated in 96-well plates (5 × 103 per well) in phenol red-free DMEM supplemented with 10% FCS. One plate isprepared for each harvest day. Cells are allowed to adhere overnight and are then treated with various concentrations of diaryl urea or DMSO as a vehicle control. Microplate cultures are harvested on days 0, 1, 2, and 3 by inverting the microplate onto paper towels with gentle blotting to remove growth medium without disrupting adherent cells. Each plate iskept at −80 ℃ until the end of the experiment (day 3) when all of the plates are thawed and assayed together. After thawing, 200 μL of CyQuant GR solution are added to each well and the plates are incubated in the dark for 2 to 5 minutes. Fluorescence ismeasured with a SpectraMax Gemini XS fluorescence microplate reader with 480-nm excitation and 520-nm emission. Proliferation index iscalculated as the percent of nucleotide content versus control cells at day 0.
In Vivo
In Vivo PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) significantly inhibits MCNeuA tumor growth in a dose-dependent manner. [1]
動物実験 動物モデル FVB/N-TgN(MMTVneu)202 mouse injected with MCNeuA cells.
投与量 50 or 100 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 341.79 化学式

C18H16ClN3O2
CAS No. 196868-63-0 SDF Download PQ 401 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 32 mg/mL ( (93.62 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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